泰立沙（Tykerb）+来曲唑可一线治疗乳腺癌患者？曲妥珠单抗和泰立沙同样是针对HER2靶点，但它们的作用方式并不相同。泰立沙是一种口服的针对HER1及HER2双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶抑制剂顾名思义，就是能够抑制酪氨酸激酶活性的物质。

　　酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细胞信号转导而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡。由于酪氨酸激酶抑制剂属于靶向药，因此其具有靶向药的特质：高选择性，副作用少。

　　泰立沙跟阿法替尼类似，都是小分子TKI,进入癌细胞内部后与细胞内的HER2受体蛋白结合，从而阻断HER2受体的活性，从而达到抑制癌细胞生长分裂的作用。

　　1、HER2阳性转移性乳腺癌

　　在一项随机的III期临床试验中，招募399名患有HER2过量表达（FISH证实IHC3+或IHC 2+，编者注：FISH是fluorescence in situ hybridization,荧光原位杂交；IHC是immunohistochemistry,免疫组化）、局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者在接受过包括蒽环霉素、紫杉烷类和赫赛汀治疗后进展，患者平均年龄53岁，97%的患者是IV及乳腺癌，48%的患者是ER+或PR+、95%是经FISH确认过HER2 IHC2+或IHC3+级别。患者按照1：1的比例随机分配成泰立沙（1250mg/D）+卡培他滨（2000mg/m2/D,D1-14，q21D）组VS卡培他滨组（2500mg/m2/D,D1-14，q21D），独立调查结果显示泰立沙+卡培他滨组显著延长TTP（27.1周VS 18.6），风险降低43%。对于总生存期OS,两组中位OS为75周VS 65.9周。试验表明，泰立沙+卡培他滨可以作为HER2阳性转移性乳腺癌的二线治疗。

　　2、激素受体阳性，HER2阳性转移性乳腺癌

　　在一项双盲、多中心、随机的安慰剂对照试验中，招募1286名激素受体阳性（ER阳性和或PR阳性）、未经受过转移性既往治疗的转移性乳腺癌患者，219例（17％）患者有过度表达HER2受体的肿瘤（FISH≥2或IHC3+）。有952名（74％）患者HER2阴性，115名（9％）患者未确认其HER2受体状态，一半的HER2阳性患者之前接受过激素治疗。按照1：1的比例随机分配成泰立沙（1500mg/D,qd）+来曲唑（2.5mg/D,qd）组VS来曲唑（2.5mg/D,qd）组。

　　结果显示，对于HER2阳性患者（219人）、中位PFS为35.4周VS 13.0周，有显著的增长，风险降低29%，有效率为27.9%VS 14.8%；而对于HER阴性患者（952人）、中位PFS和有效率并无统计学差异。试验说明，激素受体阳性（ER阳性和或PR阳性）且HER2阳性的乳腺癌患者，可一线使用泰立沙+来曲唑治疗。

　　曲妥珠单抗是与HER2分子的胞外结合域，而泰立沙则是与HER2分子的胞内结合域。因此肿瘤细胞若是通过改变HER2分子的胞外结合域，来对曲妥珠单抗产生耐药，那么这样的突变对泰立沙是没有影响的，泰立沙依旧能够与HER2分子结合，进而阻碍肿瘤细胞生长。所以，泰立沙可以作为曲妥珠治疗失败后的又一治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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