拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)可治疗什么病？治疗期间要注意什么呢？【康必行海外医疗】

　　拉帕替尼（Tykerb，泰立沙）可治疗什么病？治疗期间要注意什么呢？如何服用？根据拉帕替尼的药品说明书，其推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用。一天的推荐剂量是1250mg，若购买的拉帕替尼规格为250mg/片，则需要一次性服用5片，不推荐分次服用。

　　Lapatinib是针对HER-1/HER-2酪氨酸激酶抑制剂,继曲妥珠单抗(赫赛汀)后的第2个乳腺癌分子靶向新药,针对HER-1/HER-2酪氨酸激酶抑制剂，临床试验显示对过度表达Her2的复发或顽固性炎症性乳癌有效，对乳癌脑转移亦有效。其最新的临床试验成为2006年美国临床肿瘤学会年会最热门的话题。

　　人ErbB受体属于I型受体酪氨酸激酶(TK)家族。包括ErbB1(EGFR)、ErbB2(HER2)、ErbB3(HER3)和ErbB4(HER4)。癌症患者ErbB-1(EGFR)和ErbB-2(HER-2)受体通常过度表达或发生其它改变。目前已知人类表皮生长因子受体-2(ErbB-2、HER-2)是目前认识较为清楚的与乳腺癌关系密切的人类癌基因，它在乳腺癌中的高表达往往预示着易有淋巴结转移和肿瘤分化差，预后不佳。随着对HER-2研究的深入，它已经成为乳腺癌特异性治疗的靶分子之一。

　　拉帕替尼可治疗什么病症？2007年3月14日，美国食品药品管理局批准拉帕替尼（别名：泰立沙）和希罗达(卡培他滨)联用治疗人表皮因子受体2(ErbB2)过度表达且经蒽环类药物、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗过的晚期或者转移性乳腺癌患者。2010年，FDA批准拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且HER2阳性、激素受体（HR）阳性的转移性乳腺癌患者。

　　拉帕替尼的特殊性在于，接受其他化疗药物的患者不会对拉帕替尼产生交叉耐药性，并能有效减缓乳腺癌的疾病进展。由于其分子结构小，与赫赛汀不同，它能穿透血脑屏障，对乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。

　　拉帕替尼推荐剂量为1250mg,每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d,第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。

　　一些临床试验还显示，对于那些已对赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者，拉帕替尼也有很好的临床效果。其靶向治疗能够指针对乳腺癌发生、发展有关的癌基因及其相关表达产物进行治疗，效果更加显著。拉帕替尼同时作用于Her-1和Her-2两个靶点，相比于只有一个靶点的药物其抑制肿瘤细胞增殖和生长的有效性更强。

　　1、如果患者对拉帕替尼或其同类产品过敏，禁止使用。

　　2、可能出现严重的肝功能损害，严重肝功能损害患者应在医生建议下减少剂量的使用。在治疗开始前，每4至6周监测一次肝功能检查，并按临床指示;如果患者肝功能检查发生严重变化，则停止使用并且不要再次恢复用药。

　　3、严重腹泻的风险。通常在治疗期间早期发生，几乎有一半的患者在6天内会首次出现，并且持续4-5天左右。一般情况下腹泻为低度，严重腹泻的NCI CTCAE 3级和4级患者分别发生在<10％和<1％的患者中。患者可以采用一些止泻药进行处理，严重情况下应停药就医。

　　4、拉帕替尼伴随QT延长药物;增加QT延长风险的条件。

　　5、在拉帕替尼开始治疗前确认正常LVEF并在治疗期间继续评估，因为在一些试验中报告了左心室射血分数（LVEF）下降。

　　6、先前接触曲妥珠单抗和蒽环类药物会增加心脏事件的风险。患者在使用拉帕替尼治疗时应做好定期检查。

　　警告：AST或ALT>正常上限（ULN）的3倍或胆红素>报告的ULN的1.5倍，可能在开始治疗后数天至数月内发生，患者必须警惕，这可能是严重的毒性和/或致命的。

　　请您在用药前一定要认真了解并且听取医生建议。

　　2013年，拉帕替尼（拉帕替尼、泰立沙）于中国上市，用于治疗HER2阳性且既往接受过包括蒽环类、紫杉类、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。相信随着医疗科技的进步，拉帕替尼将会造福于更多人类。