沙芬酰胺发挥治疗PD作用的机制除了通过多巴胺能系统以外,还通过其他机制,如抑制谷氨酸的释放、抑制钠离子通道的开放、调节钙离子通道等。多种作用途径与多个作用靶点共同调节,更好地发挥抗PD病作用。在治疗早期PD时,沙芬酰胺通过提高DA的含量发挥治疗效果。对于PD中晚期患者,沙芬酰胺与左旋多巴联合使用,用于辅助治疗,减轻因长期服用左旋多巴带来的恶心、药效波动、异动症等一系列副作用,提高患者的生活质量。欧盟已经认可50、100 mg·d-1剂量的沙芬酰胺用于治疗先天性的PD成年患者。
帕金森病治疗新药沙芬酰胺XadagoIII期临床研究结果;沙芬酰胺作为左旋多巴的联合治疗,显著减少了中国特发性帕金森病患者的运动波动,改善了运动症状和生活质量,耐受性良好。此外,对于患者“开”期状态下UPDRS总评分和运动评分也有显著改善作用。
帕金森病是仅次于阿尔兹海默症的第2大神经退行性疾病。目前,临床治疗帕金森病最常用的药物是左旋多巴,但长期使用易引发运动并发症。运动波动是帕金森病治疗过程中最常见的运动并发症,也是帕金森病患者致残的主要原因,因此控制运动波动至关重要。
沙芬酰胺(Xadago)是一款帕金森病治疗新药,国际多中心临床研究已证实其能在短期内改善帕金森病患者的运动波动,并可将疗效维持2年,获得美国FDA批准。沙芬酰胺是一款同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的药物,其作为高度选择性、可逆的第三代B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂,能有效减少已分泌多巴胺的降解,帮助维持大脑中的多巴胺浓度。除此之外,沙芬酰胺还能阻断神经元上电压依赖性钠离子通道,抑制谷氨酸的释放,从而进一步改善运动非运动症状。沙芬酰胺可以明显降低由抗胆碱脂酶剂加兰他敏、毒蕈碱激动剂毛果芸香碱和D2拮抗剂哌咪清诱导的下颌震颤的数量。上述实验结果为沙芬酰胺用于临床治疗PD,减轻PD患者的震颤麻痹症状提供了一定的理论依据。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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