通过可水解的连接子将靶向Trop-2的单克隆抗体与有效载荷拓扑异构酶I抑制剂SN-38相连。这种独特的设计保证了戈沙妥珠单抗在Trop-2表达细胞和邻近微环境中的有效活性。2022年6月10日，中国国家药监局（NMPA）批准云顶新耀引进的注射用戈沙妥珠单抗上市，获批的适应症为：治疗接受过至少两种系统治疗（其中至少一种为针对转移性疾病的治疗）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。

　　该药获批基于戈沙妥珠单抗治疗转移性TNBC单臂、多中心的2b期注册研究EVER-132-001，该项研究中在中国招募80名患者评估戈沙妥珠单抗用于治疗既往接受过至少两种系统治疗（其中至少一种为针对转移性疾病的治疗）的不可切除的局部晚期或转移性TNBC成人患者的疗效，ORR为38.8%，达到其主要终点，所得结果与全球3期ASCENT研究显示的结果一致，且显示在中国人群中具有相似的疗效。

　　ASCENT研究是一项开放性、主动对照、随机验证性试验，纳入了500多名复发/难治性转移性三阴性乳腺癌（TNBC）患者，他们之前接受过两种或两种以上的全身治疗（包括紫杉烷），其中至少一种治疗转移性疾病。患者被随机分为两组，一组接受戈沙妥珠单抗Trodelvy治疗，另一组接受治疗医生选择的化疗。主要疗效指标为基线检查时无脑转移患者的无进展生存率（PFS），采用recistv1.1标准进行盲法、独立、集中评价。其他疗效指标包括全人群（所有有或无脑转移的患者）的PFS和总生存率（OS）。

　　结果显示，戈沙妥珠单抗Trodelvy可使疾病进展或死亡风险（无进展生存期）降低57%，将中位PFS延长至4.8个月，而接受化疗为1.7个月，具有统计学意义和临床意义上的显著改善。戈沙妥珠单抗Trodelvy还将中位总生存期(OS)延长至11.8个月（化疗OS为6.9个月），死亡风险降低49%。此外，戈沙妥珠单抗组与化疗组相比客观缓解率（ORR）也显著提高（35%vs 5%）。

　　戈沙妥珠单抗由靶向TROP-2抗原的人源化IgG1抗体与化疗药物伊立替康（一种拓扑异构酶I抑制剂）的代谢活性产物SN-38偶联而成，药物-抗体比高达7.6:1。Trop-2是一种在许多上皮性肿瘤（包括TNBC）中过度表达的细胞表面抗原，在90%以上的TNBC中表达。戈沙妥珠单抗与Trop-2靶向结合并递送抗癌制剂SN-38来杀死癌细胞。

　　乳腺癌(BC)是世界上和女性中最常见的癌症之一，乳腺癌在2020年全球发病率排名第二，仅次于肺癌。三阴性乳腺癌(Triple negative breast cancer,TNBC)则是乳腺癌中最为棘手的一类，TNBC以缺乏ER（雌激素受体）、PR（孕激素受体）和HER-2（人表皮生长因子受体-2）表达为特征，约占所有乳腺癌的15%，约占所有乳腺癌(BC)相关死亡的25%。过去几十年，激素受体阳性、HER2阳性乳腺癌治疗取得了进展性突破，但TNBC进展缓慢，传统化疗仍是其主要治疗手段。戈沙妥珠单抗的问世，成功打破了TNBC"用药难"的治疗困境。

　　戈沙妥珠单抗（英文名：Trodelvy（sacituzumab govitecan-hziy））是一款靶向Trop-2的同类首创抗体偶联药物（ADC）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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