美沙替尼(merestinib)卡马替尼耐药后首选；美沙替尼(merestinib)，一种还在试验阶段的药物。靶向酪氨酸激酶受体MET，是一种口服抑制剂。对多种晚期癌症卓有成效。覆盖多种靶点。美沙替尼(merestinib)是II型ATP竞争的多激酶抑制剂，同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制。在临床前研究中，与没有MET扩增的细胞系相比，美沙替尼(merestinib)对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。

　　两年前一项评估美沙替尼(merestinib)治疗晚期癌症患者效果和安全性的人体Ⅰ期多中心、非随机、开放标签的临床研究结果公布。

　　该研究纳入了186名晚期癌症患者，包括了胆管癌、胃癌、头颈部鳞状细胞癌等特定癌症。结果显示，在每日一次120mg的美沙替尼(merestinib)给药中，1名胆管癌患者观察到完全缓解，3名胆管癌患者部分缓解，参与研究的186名患者中有60名（32％）对疾病稳定有最佳反应。

　　论文还指出，对患者的筛选可能是改善结果的关键。该药物对荧光原位杂交（FISH）分析MET扩增的患者可能会具有更大的抗肿瘤作用。

　　然后，去年一项随机、双盲的Ⅱ期临床研究结果公布，该研究对比了美沙替尼(merestinib)联合吉西他滨+顺铂、Ramucirumab联合吉西他滨+顺铂、安慰剂联合吉西他滨+顺铂一线治疗晚期或转移性胆道癌的效果。

　　结果显示，在吉西他滨+顺铂的标准化疗药物中加入美沙替尼(merestinib)虽然耐受性和安全性是一致的，但并没有改善中位无进展生存期、总生存期和有效率

　　国内首个使用美沙替尼(merestinib)的患者

　　患者情况：一线检测出Egfr突变后，易瑞沙维持了7个月安稳日子，二线测出t790m突变，单药奥西替尼（adz9291）又稳定了一年时间。2018年底，原发病灶增大，新增了肝部转移，而原发egfr患者出现远端转移，很大概率是met扩增引起的。拿着全阴的基因检测报告，联合卡马替尼（inc280）的用法，庆幸的是，40天后肝部的病灶在ct下就隐藏了踪迹。

　　2021年10月，奥西替尼联合280出现疲软，原发缓慢增大，后续用药不详。

　　后面参加了临床试验。采用了9291联合met二型抑制剂美沙替尼(merestinib)（merestinib）的用法，用药20天后，原发病灶维持不变，心包积液减少，第50多天后，原发病灶很争气地缩小了,副作用温和到忽略不计。

　　美沙替尼(merestinib)特点

　　美沙替尼(merestinib)，一种还在试验阶段的药物。靶向酪氨酸激酶受体MET，是一种口服抑制剂。对多种晚期癌症卓有成效。覆盖多种靶点。美沙替尼(merestinib)是II型ATP竞争的多激酶抑制剂，同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制。在临床前研究中，美沙替尼(merestinib)对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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