治疗肺癌KRAS基因突变的作用原理什么？在ASCO大会上，安进公司发表了索托拉西布sotorasib的首批临床试验数据，用50%的客观缓解率(ORR)和90%的疾病控制率(DCR)为KRAS基因突变患者带来了希望。KRAS突变包括几种分型，其中最常见的是G12C突变，在肺腺癌(NSCLC)患者中大约占13%，在结直肠癌(CRC)中大约占5%，在其他实体瘤中大约占1-3%。索托拉西布sotorasib可抑制携带G12C突变的KRAS蛋白的活性。它利用蛋白表面隐藏的凹槽与之结合，将KRAS蛋白锁定在一种非激活的GDP结合状态，从而特异性、不可逆地抑制其促增殖活性。

　　美国食品和药物管理局（FDA）批准索托拉西布sotorasib（sotorasib,AMG510）用于治疗KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人，是基于CodeBreaK100研究（NCT03600883）的数据。

　　CodeBreaK100是一项单臂、开放标签、全球性、多中心的临床试验，其2期部分评估了索托拉西布sotorasib。该研究涉及126名局部晚期或转移性KRASG12C突变的NSCLC患者，他们在之前的治疗中取得了进展。该研究的主要疗效结果是客观反应率（ORR），其定义为肿瘤大小减少≥30%的患者比例，以及反应持续时间（DoR）。次要结果是疾病控制率（DCR），它是指获得完全反应、部分反应和疾病稳定超过3个月的患者比例。36%的患者显示肿瘤大小减少≥30%（ORR）。这些有反应的患者中有58%的人的DoR持续了6个月以上。中位DoR为10个月。索托拉西布sotorasib使81%的患者的肿瘤缩小和/或抑制了肿瘤的生长（DCR）。

　　索托拉西布Lumakras是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，2021年5月29日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Lumakras用于治疗KRAS突变的非小细胞肺癌。这是首个获批靶向KRAS突变的疗法，KRAS突变在非小细胞肺癌中约占25%。KRAS G12C突变约占非小细胞肺癌突变的13%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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