达拉菲尼Trametinib是一个激酶抑制剂，可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶（MEK1）和MEK2的活性。Trametinib和达拉菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中不同的酪氨酸激酶。联合使用与任一药物单独使用相比，对BRAFV600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用，对BRAFV600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。

　　一项研究发现，达拉非尼+曲美替尼一线治疗能使预后极差的BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤的部分患者生存超过3年，用药5年后仍有三分之一的患者存活。该结果统计自两项3期双盲、随机临床试验，共纳入了563名未经治疗的患者，这些患者都属于BRAF基因V600E/K突变患者，被随机分配接受达拉非尼（每次150mg,每天两次）+曲美替尼（每次2mg，每天一次）治疗。

　　试验结果显示：（1）68%接受达拉菲尼＋曲美替尼联合治疗的患者得到缓解，其中近五分之一患者完全缓解，16%患者部分缓解，还有1%患者情况稳定。对于完全缓解的患者，5年治疗后有71%患者仍存活。（2）达拉非尼＋曲美替尼治疗后患者4年无进展生存率（PFS）为21%，5年PFS达19%。4年仍有37%患者存活，5年总生存期为34%。

　　在安全性方面：患者接受达拉菲尼＋曲美替尼联合治疗后不良反应比较普遍，98%患者发生不良事件，导致停止治疗的主要不良反应为发热、射血分数降低。但没有患者因为达拉非尼＋曲美替尼治疗引起的不良反应死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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