尼拉帕尼被设计成一种高选择性的PARP酶抑制剂,能够特异性地和PARP酶结合,形成稳定的复合物,从而阻断PARP酶的活性。这样一来,DNA损伤后PARP酶无法被激活,聚合物链无法形成,导致DNA修复酶与PARP酶竞争结合,最终导致DNA修复遭到阻断,进一步加剧了DNA的损伤。当DNA受损严重到一定程度时,细胞触发DNA损伤反应,导致DNA双链断裂,从而引发癌细胞死亡。
尼拉帕尼的作用机理图展示了其在癌症治疗中的重要作用。通过干扰癌细胞的DNA修复功能,尼拉帕尼可以增加癌细胞的DNA损伤,最终导致它们的死亡。尼拉帕尼在治疗卵巢癌和乳腺癌等遗传性BRCA突变相关的癌症中已经取得了良好的疗效,并被广泛应用于临床实践中。
然而,尽管尼拉帕尼在治疗癌症领域取得了巨大的成功,但仍需注意其副作用,如贫血、恶心、呕吐等。因此,在使用尼拉帕尼治疗癌症时,医生需要综合考虑患者的身体状况和疗效效果来进行个体化的治疗方案。
在ENGOT-OV16/NOVA试验中,尼拉帕尼(niraparib)(一种多聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂)维持治疗可延长铂敏感、复发性卵巢癌患者的无进展生存期。对他们最后一次铂类化疗的反应。该研究的目的是评估对最后一次铂类治疗有部分反应(PR)和完全反应(CR)的患者的临床益处和患者报告的结果。尽管尼拉帕尼维持治疗的关键III期ENGOT-OV16/NOVA试验招募了PR或CR患者接受铂类化疗,未进行分析以确定对最后一次铂类治疗的反应对尼拉帕尼疗效的影响。重要的是要了解尼拉帕尼维持治疗对铂类治疗后PR患者和肿瘤完全缓解患者是否有价值。
尼拉帕尼作为一种PARP酶抑制剂,在癌细胞DNA修复过程中发挥了重要的作用。其作用机理图清晰地表明了尼拉帕尼是如何通过干扰DNA修复过程来增加癌细胞的DNA损伤,进而导致其死亡的。尼拉帕尼的出现为癌症治疗提供了新的方向和希望,也为研究和开发更多有效的抗癌药物提供了借鉴和启示。
在某些情况下,细胞的DNA修复功能受到抑制,无法及时修复受损的DNA。这时,癌细胞可能利用其他路径进行DNA修复,继续生存和增殖。尼拉帕尼的作用就是通过抑制PARP酶的活性,干扰这一修复过程,从而增加癌细胞受损DNA的量,促使其进一步发生严重的损伤。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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