卡马替尼（Capmatinib）在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼（Capmatinib）抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）是一种复杂的疾病，具有许多节点的不同突变，一旦发生突变，便会促进癌症增长。MET外显子14跳跃突变是一种公认的致癌驱动因子，约占新诊断病例的3%—4%。2020年2月11日，美国FDA授予MET靶向药卡马替尼优先审批资格，时隔3个月，卡马替尼已于美国时间2020年5月6日获批用于治疗MET外显子14跳跃突变的NSCLC.卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂，可特异性的抑制MET外显子14跳跃。在卡马替尼获批前，并无相应靶向药获批上市。

　　卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长，还在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变会导致MET外显子14跳跃或MET扩增。

　　在安全性方面，卡马替尼常见不良反应（≥10%）为外周水肿（52%）、恶心（44%）、疲劳（32%）、呕吐（28%）、呼吸困难（24%）、食欲差（21%）、便秘（18%）、腹泻（18%）、咳嗽（16%）、非心源性胸痛（15%）、背部疼痛（14%）、发热（14%）、体重下降（10%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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