RAS癌基因突变是人类癌症中最常见的激活突变，发生在30%的人类肿瘤中，是一个高频致癌基因，在肺癌检出率高达30%、胰腺癌检出率高达90%、在结直肠癌高达50%。针对这一靶点药物开发一直是药物研发人员的兴趣所在，具有高度的市场需求。近年来，KRAS抑制剂已成为行业研究焦点。而率先实现临床研究突破的，则是安进研发的KRASG12C抑制剂索托拉西布。

　　FDA对索托拉西布的批准是基于CodeBreaK 100临床试验中患者亚群的结果。这一亚群包括124例接受免疫治疗和/或化疗后疾病进展的KRAS G12C突变阳性NSCLC患者。试验结果显示，接受剂量为960 mg的索托拉西布治疗的患者的总缓解率为36%（95%CI:28-45），疾病控制率达到81%（95%CI:73-87），中位缓解持续时间为10个月。最常见的不良反应为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲乏、肝毒性和咳嗽。9%的患者发生导致索托拉西布永久停药的不良反应。

　　本次FDA的批准是基于CodeBreaK 100临床试验的数据。这个研究来自全球11个国家的126例患者，使用索托拉西布治疗（960mg/天，口服），结果显示，经确认的ORR达到37.1%，其中3例达到完全缓解（CR），疾病控制率（DCR）超过80%，中位缓解持续时间（DOR）达到10个月。这个数据看似并不特别亮眼，但这些入组的患者都是经历多线治疗进展，甚至免疫治疗耐药后已无药可用的患者。

　　不良反应方面，索托拉西布最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。罕见不良反应如间质性肺炎，一旦出现需要立即停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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