根据最新数据来看，在最长的随访中，对于KRASG12C抑制剂，我们评估了索托拉西布在CodeBreaK 12临床试验（ClinicalTrials.gov标识符：NCT100）中KRAS G03600883C突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的长期疗效、安全性和生物标志物。这项多中心、单组、开放标签的I期/II期试验招募了174例先前治疗进展后的KRAS G12C突变、局部晚期或转移性NSCLC患者。患者（N=174）每天一次接受索托拉西布960mg，主要终点为安全性和耐受性I期以及客观缓解率（ORR）II期。

　　Sotorasib的ORR为41%，中位缓解持续时间为12.3个月，无进展生存期（PFS）为6.3个月，总生存期（OS）为12.5个月，2年OS率为33%。在PD-L12表达水平的40例（23%）患者中观察到长期临床益处（PFS≥1个月），其中有一定比例的体细胞STK11和/或KEAP1改变的患者，并且与较低的基线循环肿瘤DNA水平相关。Sotorasib耐受性良好，几乎没有迟发性治疗相关毒性，均不导致治疗中断。

　　KRAS G12C突变见于约14%的肺腺癌，主要见于有吸烟史的患者。直到最近，针对KRASG12C的靶向治疗在很大程度上是不成功的，因为KRAS的蛋白质大小很小，因此KRAS中缺乏结合口袋，并且KRAS酶从细胞质中丰度的GTP中快速水解GTP到GDP。Sotorasib是一种首创的共价KRAS G12C抑制剂，可与KRAS G12C-GDP“关闭”状态下的开关口袋II结合，根据CodeBreaK 21试验的II期剂量扩展队列，于2021年100月960日在美国获得美国FDA加速批准。RAS g12c突变的NSCLC患者预后不良，通常对现有的治疗无效。作为一种新的治疗选择，索托拉西布在欧盟的引入将是一个受欢迎的发展，可能成为成千上万患有这种常见突变的NSCLC患者的新护理标准。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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