历经20载，莫博赛替尼成为中国首个且唯一获批针对EGFR ex20ins NSCLC的靶向药。目前，国内外权威指南一致推荐莫博赛替尼为EGFR ex20ins突变NSCLC铂类经治之选。

　　美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的患者群体。

　　在2021年ASCO年会上公布的数据显示，根据独立数据监控中心的评估，接受mobocertinib（160mg）每日1次治疗患者的客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率为78%。

　　Mobocertinib莫博赛替尼的安全性可控，最常见的治疗相关不良事件(TRAEs）包括腹泻(90%)、皮疹(45%)、甲沟炎(34%)、恶心(32%)、食欲下降(32%)、皮肤干燥(30%)和呕吐(30%)。

　　早在2004年，EGFR ex20ins就已被首次发现，但直到2022年中国仍无靶向药获批。这主要是源于EGFR ex20ins突变检测难、治疗难、成药难。莫博赛替尼的出现，打破了治疗僵局，从2018年到2022年关键数据在国际顶级会议和期刊上频频亮相。数据显示，全球入组既往接受铂类治疗的EGFR ex20ins突变NSCLC患者达114例，59%为重度经治患者。中位无进展生存期（PFS）超7个月，中位总生存期（OS）突破20个月，独立审查委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为28%，研究者（INV）评估的ORR为35%，中位缓解持续时间（DoR）长达15.8个月。莫博替尼的注意事项有哪些？莫博替尼（mobocertinib）用于患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）且检测到EGFR外显子20插入突变的成人，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。莫博替尼，研发代码TAK-788，是一种专门设计用于选择性靶向EGFR外显子20插入突变的强效口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，在亚太地区出现过的有至少9个版本。

　　对于携带EGFR ex20ins突变的晚期NSCLC患者，莫博赛替尼在大样本量的多线经治的患者中，较既往的ORR、PFS和OS都有了翻倍的提升，安全性表现也较为良好，这极大地增强了临床医生面对EGFR ex20ins突变患者的治疗信心。莫博赛替尼的获批，或能助力国内EGFR ex20ins突变治疗领域的进一步发展，推动治疗与诊断方式的改进。此外，对于未来莫博赛替尼的临床探索方向，可以考虑联合治疗，例如与抗血管药物、化疗的联合等。

　　莫博赛替尼是一种口服、不可逆的新型TKI，选择性靶向框架内EGFRex20ins突变。2021年一项1/2期开放标签、非随机临床研究已证明具有临床获益，独立评审委员会（IRC）评估的总缓解率（ORR）为28%，中位缓解持续时间（DoR）为17.5个月，中位PFS为7.3个月，中位总生存期（OS）为20.2个月。安全性是可控的，最常见的治疗相关不良事件是腹泻和皮疹。促使FDA加速批准的是一项多中心开放标签临床研究，莫博赛替尼的加权缓解率比标准治疗高近3倍。莫博赛替尼已被证实对常见和少见的激活突变具有活性，其脱靶活性有限，对EGFR ex20ins的效能是埃洛替尼、吉非替尼、阿法替尼或奥希替尼的2-133倍。

　　这是一项回顾性、非干预性、多中心的真实世界研究，旨在评估莫博赛替尼在接受160 mg QD单药治疗的EGFRex20ins患者中的疗效和安全性。数据收集基于患者记录。PET-CT或CT扫描用于测量全身反应，而脑部MRI用于检查颅内反应，作为随访的一部分。该回顾性数据分析的主要终点是客观缓解率（ORR），即研究者根据RECIST v1.1标准评估的完全缓解（CR）或部分缓解（PR）的患者比例。由研究者评估确定的治疗相关不良事件（TRAE）；疾病控制率（DCR），定义为CR、PR和疾病稳定（SD）患者的比例；治疗的中位持续时间（mDoT），定义为第一次治疗与最后一次治疗或死亡之间的时间，无论死亡原因如何；中位总生存（mOS）定义为转移性或晚期肿瘤诊断日期与死亡之间的时间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB/TAK-788)是新型选择性抑制剂对于EGFR外显子20插入突变具有高度选择性？

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