鲁比卡丁是一种DNA烷化剂，已被研究用于治疗多种癌症，包括间皮瘤，慢性淋巴细胞白血病(CLL)、乳腺癌和小细胞肺癌。它是海洋衍生因子海鞘素的衍生物(特拉贝克丁)，一种在被囊动物提取物中发现的抗癌剂涡轮海鞘，主要区别是用四氢β‐咔啉取代四氢异喹啉，导致lurbinectedin与其前身相比抗肿瘤活性增加。

　　临床疗效；在研究B-005中，对105名之前接受过小细胞肺癌治疗的患者进行了鲁比卡丁的安全性评估。患者接受鲁比卡丁3.2毫克/米2每21天静脉注射一次。这项研究中的所有患者都接受了预先指定的由皮质类固醇和血清素拮抗剂组成的止吐方案。患者可以接受G-CSF进行二级预防(即，在患者白细胞最初下降后)，但不能进行一级预防。在接受鲁比卡丁治疗的患者中，29%的患者暴露时间为6个月或更长，6%的患者暴露时间超过1年。

　　接受鲁比卡丁治疗的患者中有34%出现严重不良反应。≥3%患者的严重不良反应包括肺炎、发热性中性粒细胞减少症、中性粒细胞减少症、呼吸道感染、贫血、呼吸困难和血小板减少症。接受ZEPZELCA治疗的2名患者(1.9%)因不良反应而永久停药。导致≥1%接受鲁比卡丁治疗的患者永久停药的不良反应，包括周围神经病变和骨髓抑制。30.5%接受鲁比卡丁的患者因不良反应而中断给药。在≥3%接受鲁比卡丁的患者中，需要中断剂量的不良反应包括中性粒细胞减少症和低白蛋白血症。25%接受鲁比卡丁的患者因不良反应而减少剂量。需要在≥3%接受鲁比卡丁的患者中减少剂量的不良反应包括中性粒细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症和疲劳。

　　鲁比卡丁通过共价结合DNA发挥其化疗活性，导致双链DNA断裂和随后的细胞死亡。鲁比卡丁与骨髓抑制有关，接受该药物治疗的患者应密切监测是否有血细胞减少的迹象。开始治疗前，确保基线中性粒细胞计数>1，500细胞/毫米3血小板计数>00，000/毫米3.7如果中性粒细胞计数低于500细胞/毫米，应考虑补充使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF)3.7Lurbinectedin也与肝毒性有关。在整个治疗过程中，在基线和定期间隔监测肝功能检查，并根据观察到的肝毒性的严重程度考虑保持、减少或永久停止治疗。

　　最常见的不良反应(包括实验室异常，≥20%)包括白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、肌酐升高、丙氨酸转氨酶升高、葡萄糖升高、血小板减少、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白降低、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸转氨酶升高、呕吐、咳嗽、镁减少和腹泻。接受鲁比卡丁治疗的患者中有<10%的临床相关不良反应，包括味觉障碍、发热性中性粒细胞减少症和肺炎。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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