伊立替康脂质体是一种抗肿瘤酶抑制剂。伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱与拓扑异构酶I特异性相互作用，拓扑异构酶I是细胞核中一种调节DNA拓扑结构并促进DNA复制、重组和修复等核过程的酶。目前的研究表明，伊立替康的细胞毒性是由于当复制酶与拓扑异构酶I、DNA和伊立替康或SN-38形成的三元复合物相互作用时，在DNA合成过程中产生的双链DNA损伤。

　　哺乳动物细胞不能有效地修复这些双链断裂。SN-38对伊立替康在人体中的活性的确切贡献尚不清楚。伊立替康是细胞周期阶段特异性的(S期)。

　　伊立替康脂质体不良反应有哪些？以下安全性数据来自既往接受过吉西他滨治疗的胰腺转移性腺癌患者，他们接受了研究1(一项国际、随机、活性对照、开放标签试验)中方案指定治疗的任何部分。

　　方案规定的治疗包括每2周在46小时内给予伊立替康70 mg/m2联合亚叶酸钙400 mg/m2和氟尿嘧啶2400mg/m2(伊立替康/5-FU/LV；N=117)，伊立替康脂质体100 mg/m2，每3周(N=147)，或亚叶酸钙200 mg/m2和氟尿嘧啶2000 mg/m2，每周24小时，连续4周，然后休息2周(5-FU/LV；N=134)。血清胆红素在机构规定的正常范围内，白蛋白≥3 g/dL，Karnofsky评分(KPS)研究条目要求≥70。伊立替康/5-FU/LV治疗组的中位暴露持续时间为9周，伊立替康单药治疗组为9周，5-FU/LV治疗组为6周。

　　伊立替康脂质体最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、疲劳/乏力、呕吐、恶心、食欲减退、口腔炎和发热。最常见、最严重的实验室检测异常(≥10%3级或4级)为淋巴细胞减少症和中性粒细胞减少症。伊立替康最常见的严重不良反应(≥2%)为腹泻、呕吐、中性粒细胞减少性发热或中性粒细胞减少性脓毒症、恶心、发热、脓毒症、脱水、脓毒性休克、肺炎、急性肾衰竭和血小板减少。

　　在接受伊立替康脂质体/5-FU/LV治疗的11%患者中，不良反应导致其永久停用伊立替康；导致停用伊立替康的最常见不良反应为腹泻、呕吐和脓毒症。在接受伊立替康/5-FU/LV治疗的患者中，33%的患者因不良反应而减少了伊立替康的剂量；需要减少剂量的最常见不良反应是中性粒细胞减少、腹泻、恶心和贫血。62%接受伊立替康/5-FU/LV治疗的患者因不良反应被停用或延迟使用伊立替康脂质体；需要中断或延迟治疗的最常见不良反应为中性粒细胞减少、腹泻、疲劳、呕吐和血小板减少。

　　伊立替康（Onivyde）脂质体注射液与其他药物(如5-氟尿嘧啶、醛氢叶酸)一起用于治疗结肠或直肠转移性癌症(一种已经扩散的癌症)患者。这种药物也用于接受氟尿嘧啶治疗但疾病进展或复发的结肠或直肠转移性癌症患者。目前正在研究伊立替康治疗转移性或复发性宫颈癌，也与氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合用于治疗吉西他滨治疗后疾病进展的转移性胰腺癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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