阿柏西普是一种与所有形式血管内皮生长因子A(VEGF-A)和胎盘生长因子(PlGF)紧密结合的融合蛋白。VEGF-A和PlGF都是与血管异常生长有关的蛋白质。通过与这些内源性的配体结合，此药能够抑制其与内源受体的结合与活化，从而减少新血管的生成和降低血管的通透性。

　　此药是通过DNA重组技术在中国仓鼠卵巢细胞(CHOK-1)哺乳动物表达系统中产生的。阿柏西普是用中国仓鼠卵巢细胞(CHO)进行重组生产的人VEGF受体1和2细胞外段与人IgG1Fc段的融合蛋白，配置成等渗溶液用于玻璃体内注射。

　　阿柏西普是二聚体的糖蛋白，蛋白相对分子质量为97kD，通过糖基化作用总相对分子质量为115kD。VEGF-A和胎盘生长因子(placentalgrowthfactor，PlGF)均属于VEGF家族，是一类血管生成因子，有促进内皮细胞分裂、趋化、增加血管通透性的作用。

　　VEGF通过VEGFR-1和VEGFR-2酪氨酸激酶受体起作用，这两种受体均存在于内皮细胞上。PlGF只与VEGFR-1结合。VEGF-A通过激活这些受体促进血管新生和增加血管通透性。阿柏西普是能与VEGF-A和PlGF结合的可溶性诱饵受体，抑制它们与VEGF受体的结合和激活，从而抑制脉络膜血管新生。

　　可以治疗糖尿病患者的视网膜病变？

　　阿柏西普注射液是一种血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂，通过抑制VEGF-A和胎盘生长因子（PLGF）介导的信号通路来抑制血管增生，并且降低血管通透性。此前，FDA已经批准Eylea用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性（AMD），糖尿病黄斑水肿（DME）等眼科疾病。2018年，再生元Eylea销售额为40.77亿美元，拜尔为21.85亿欧元（合计24.55亿美元）。

　　此次批准是基于一项代号为PANORAMA的随机、对照、多中心Ⅲ期临床试验的结果，共包括402名患者，目的是研究Eylea对无DME的中重度NPDR的改善作用。他们被随机分为3组，分别注射Eylea每8周或16周1次，以及对照组。

　　最常见不良反应(所有级别，≥20%生率和对ZALTRAP/FOLFIRI方案发生率至少大于2%)是白细胞减少，腹泻，中性粒细胞减少，蛋白尿，AST增加，口腔炎，疲乏，血小板减少，ALT增加，高血压，体重减轻，食欲减退，鼻衄，腹痛，发声困难，血清肌酐增加，和头痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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