塞替派经过肝脏代谢，对于中度肝功能不全（胆红素水平为1.5~3.0倍正常上限）或重度肝功能不全（胆红素水平高于3.0倍正常上限）患者，塞替派的血药浓度增加，应密切关注相关不良反应。肾功能受损患者的塞替派及其代谢产物排泄减少，导致血药浓度增加，应用中应酌情减量，并密切监测。
塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对垂体促卵泡激素含量有影响。
塞替派不易被消化道吸收，注射后广泛分布在各组织内。其蛋白结合率为10%~20%，表观分布容积为0.3~1.6 L/kg,可以很好地透过血脑屏障。塞替派通过肝脏细胞色素P450系统进行代谢，主要代谢产物为四乙烯五胺（TEPA），通过尿液排出，其中<2%以原形形式排出。塞替派的半衰期为1.5~4.1 h,其代谢产物TEPA的半衰期更长，为4~17 h.
塞替派为多功能烷化剂类抗肿瘤药，属非特异性细胞周期药物。本药在结构上具有乙撑亚胺基，在生理条件下，可形成不稳定的亚乙基亚胺基，与DNA的碱基发生交叉联结，使碱基烷基化，从而干扰DNA和RNA的功能，达到抗肿瘤的目的。体外实验显示，本药可引起染色体畸变，动物实验(小鼠)表明本药有致癌性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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