他替瑞林是第一个合成的有效口服TRH类似物,对中枢神经系统的兴奋作用是TRH的100倍,作用持续时间比TRH长8倍,而且在体内也比TRH更稳定。临床研究表明,他替瑞林是一种耐受性良好且安全的中枢神经系统药物。
小脑萎缩是好发于中老年人身上的常见病,对于患者的健康带来严重的危害,失去了幸福的晚年生活。小脑萎缩的治疗是一个长期的过程,主要原因是由于衰老、代谢障碍、内分泌机能减退、血液黏稠度增高、血流缓慢、血流量减少,致使正常机能活动所需的能量减少。另一个因素是由于老年人动脉血含氧量低,脑细胞相对缺氧,可引起脑细胞合成各种酶和神经传导递质的减少,对于老年人来说最重要的就是预防小脑萎缩的发生。他替瑞林由日本田边制药公司开发,用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。药理学研究显示他替瑞林经由脑TRH受体对中枢神经系统(CNS)产生强而持久的多重作用。他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。
在一项随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验中,427名脊髓小脑变性患者随机进行他替瑞林和安慰剂的治疗,28周后,他替瑞林组整体改善率明显优于安慰剂组(P<0.001),而且共济失调的累计变化率为27.1%,而安慰剂组则为39.4%,而且不良反应的发生率安慰剂组与他替瑞林组基本上相等,为14.1%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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