ponatinib（普纳替尼)是一种多靶点激酶抑制剂，可有效抑制FLT3，并对携带FLT3-ITD突变的AML细胞具有细胞毒性。ponatinib在体外对这些RTK的效力和在人体中观察到的ponatinib血浆水平表明，ponatinib可能对这些靶点具有临床活性。具体用法和注意事项如下
普纳替尼的用法是每天口服一次，每次45毫克，最好在饭前或饭后两小时内服用，不要与葡萄柚汁或其他含有葡萄柚成分的食物或饮料同时服用，以免影响药物的吸收和代谢。如果出现严重的副作用，可以暂停或减少剂量，但不要随意停药或改变剂量，应该遵医嘱调整。
Ponatinib（普纳替尼)是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，在CML的临床前模型中显示出对BCR-ABL和所有测试的突变变体的有效活性。先前已显示由天然或突变BCR-ABL（包括BCR-ABLT315I）驱动的细胞的活力受到抑制，IC50值介于0.5和36 nmol/L之间。先前的研究还显示了对一组离散的其他激酶的有效体外抑制活性，包括与其他血液系统恶性肿瘤发病机制有关的几种激酶：FLT3、KIT以及FGFR和PDGFR家族的成员。
在这里，使用含有这些受体的活化形式的白血病细胞系，我们显示普纳替尼对这些激酶中的每一种都表现出活性，其效力类似于在BCR-ABL中观察到的效力：IC50靶蛋白磷酸化和细胞活力的抑制值分别为0.3至20 nmol/L和0.5至17 nmol/L。其他多靶点激酶抑制剂，如索拉非尼和舒尼替尼，先前已被证明对这些激酶的一个子集具有抑制活性。然而，我们发现普纳替尼具有独特的抑制所有4种激酶活性的高效能力。
重要的是，正在进行的包括难治性CML患者的普纳替尼1期临床试验报告的初步结果表明，功能性抑制BCR-ABL和突变变体所需的普纳替尼水平是可以达到的。
在这里测试的模型中，ponatinib表现出对FLT3、KIT、FGFR1和PDGFRα的效力，与之前在BCR-ABL驱动的CML模型中观察到的效力相当，这表明对这些额外靶点的抑制在临床上是可以实现的。总体而言，这些结果为在这些激酶发挥作用的疾病中对普纳替尼进行临床测试提供了支持。
普纳替尼的注意事项有以下几点：
普纳替尼可能会引起血管栓塞或心脏问题，如心肌梗死、中风、心力衰竭等，因此在服用普纳替尼之前和期间，应该定期检查血压、心电图和血液凝固指标，如果有高血压、高血脂、糖尿病等危险因素，应该及时控制并采取预防措施。
普纳替尼可能会引起肝功能损害，如黄疸、肝炎等，因此在服用普纳替尼之前和期间，应该定期检查肝功能指标，如转氨酶、胆红素等，如果有异常，应该及时调整剂量或停药，并寻求医生的帮助。
普纳替尼可能会引起胰腺炎，表现为上腹部疼痛、恶心、呕吐等，因此在服用普纳替尼之前和期间，应该定期检查胰腺酶指标，如淀粉酶、脂肪酶等，如果有异常，应该及时调整剂量或停药，并寻求医生的帮助。
普纳替尼可能会引起血液系统的抑制，如贫血、白细胞减少、血小板减少等，因此在服用普纳替尼之前和期间，应该定期检查血常规指标，如红细胞、白细胞、血小板等，如果有异常，应该及时调整剂量或停药，并寻求医生的帮助。
普纳替尼可能会引起眼部问题，如干眼、视力模糊、视网膜出血等，因此在服用普纳替尼之前和期间，应该定期检查眼部情况，如眼压、视力、眼底等，如果有异常，应该及时调整剂量或停药，并寻求医生的帮助。
普纳替尼可能会引起皮肤问题，如皮疹、干燥、瘙痒等，因此在服用普纳替尼之前和期间，应该注意保湿和防晒，避免过敏源和刺激物，如果有异常，应该及时调整剂量或停药，并寻求医生的帮助。
普纳替尼可能会与其他药物发生相互作用，影响药物的效果和安全性，因此在服用普纳替尼之前和期间，应该告知医生自己正在服用或计划服用的其他药物，包括处方药、非处方药、中药、保健品等，避免不必要的风险。
普纳替尼可能会影响生育能力和胎儿发育，因此在服用普纳替尼之前和期间，应该采取有效的避孕措施，避免怀孕或导致出生缺陷。如果有计划生育的意愿，应该在停药后至少三个月再进行，并咨询医生的意见。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：普纳替尼/帕纳替尼(PONATINIB)的作用原理和用法用量
添加康必行顾问，想问就问
