乌帕替尼在2019年8月获得了美国FDA的批准，用于治疗至少使用过一种甲氨蝶呤类药物（DMARDs）但效果不佳的成年RA患者。它也在欧盟、日本、加拿大等多个国家和地区获得了批准。乌帕替尼的推荐剂量是每日15毫克，每天一次，空腹或饭后均可服用。乌帕替尼可以单独使用，也可以与甲氨蝶呤或其他非生物DMARDs联合使用。

　　乌帕替尼的临床试验数据显示，它可以显著改善RA患者的关节功能和生活质量，降低关节肿胀和压痛的评分，提高缓解率和完全缓解率。乌帕替尼还可以抑制关节结构的损害，延缓RA的进展。乌帕替尼与其他JAK抑制剂相比，具有更高的选择性和更强的效力，也有更低的感染风险和血液学不良反应。乌帕替尼最常见的副作用是上呼吸道感染、咳嗽、发热等，一般较轻微，不影响继续服用。乌帕替尼在服用期间需要定期监测血液常规和肝功能。

　　乌帕替尼同样显著改善临床缓解指标。第12周时，15mg乌帕替尼在ACR20应答率（达到美国风湿病学会改善标准，即患者实现20%的疾病缓解）方面与阿达木单抗疗效相当。

　　随着时间的推移，乌帕替尼的改善持续存在，疗效持久，且同时改善多种临床症状。第24周时，15mg乌帕替尼的ACR20、ACR50和ACR70应答率显著高于阿达木单抗；第56周时，15mg乌帕替尼ACR50、ACR70应答率、疼痛、HAQ-DI、PtGA、SF-36、以及银屑病自我症状评估改善方面都显著优于阿达木单抗。

　　在该研究中，接受乌帕替尼15 mg治疗的活动性PsA患者的安全性特征与在类风湿关节炎患者中观察到的安全性特征一致。

　　值得一提的是，业内对于乌帕替尼和TNF-α抑制剂阿达木单抗的头对头比较，一直充满关注。对于二者的区别，刘毅教授讲解到：“作为一类受体酪氨酸激酶，JAK是比TNF-α更‘上游’的靶点，抑制JAK能够同时阻断TNF-α以及其他炎症因子，如白介素17、白介素6等，因此JAK靶点的抑制范围更广泛。”

　　乌帕替尼，又名阿帕替尼、RINVOQ、upadacitinib，是一种口服的小分子药物，用于治疗中重度活动性类风湿性关节炎（RA）。它是一种选择性的JAK1抑制剂，可以阻断JAK-STAT信号通路，从而抑制炎症因子的产生和作用，减轻关节炎的症状和损伤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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