康奈非尼是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。与比美替尼联合用于治疗通过FDA批准的检测检测出的患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

　　康奈非尼和比美替尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比，康奈非尼和比美替尼的联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强，在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。

　　BRAF基因是肿瘤细胞生长的重要驱动因子，大约有50%的黑色素瘤患者携带BRAF基因突变。康奈非尼通过抑制BRAF蛋白的活性，阻止肿瘤细胞信号传导，从而抑制肿瘤生长。同时，康奈非尼也能抑制MEK蛋白，MEK是细胞信号传导过程中的关键蛋白，对肿瘤细胞的生长和存活至关重要。双重抑制机制使得康奈非尼在抗肿瘤治疗中具有更高的疗效和更低的耐药性风险。

　　康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶，包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2MEK4,STK36和大幅减少配体结合这些激酶在临床可行的浓度(≤0.9μM)。康奈非尼抑制表达BRAF V600 E、D和K突变的肿瘤细胞株的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中，康奈非尼诱导了与RAF/MEK/ERK通路抑制相关的肿瘤消退。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 康奈非尼 https://www.kangbixing.com/drug/kangnaifeini/