尼达尼布(Nintedanib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,旨在治疗纤维化疾病,包括特发性肺纤维化(IPF)和肺动脉高压(PAH)。尼达尼布是一种口服药物,可以抑制多种激酶,包括血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)和血管内皮生长因子受体(VEGFR)。这些激酶在纤维化过程中起着重要作用,因此尼达尼布有望成为治疗这些疾病的有效药物。
在临床试验中,尼达尼布已经显示出对IPF和PAH患者的疗效。在IPF患者中,尼达尼布可以减缓肺功能下降的速度,并改善患者的生存率。在PAH患者中,尼达尼布可以改善患者的运动耐量、心肺功能和生活质量。此外,尼达尼布还可以减少肺动脉高压患者的病死率。
尼达尼布是一种三重血管激酶抑制剂,可阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR 1-3),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和β)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR 1-3)激酶活性。Nintedanib与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合口袋竞争性结合并阻断细胞内信号传导,这对于内皮细胞和血管周围细胞(周细胞和血管平滑肌细胞)的增殖和存活至关重要。此外,Fms样酪氨酸蛋白激酶(Flt)-3,淋巴细胞特异性酪氨酸蛋白激酶(Lck)和原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Src)被抑制。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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