卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
肺癌是一种全球范围内的主要致死癌症,尤其是在中国,肺癌的发病率和死亡率一直居高不下。传统的化疗和放疗方法虽然在一定程度上能够延长患者的生存期,但同时也带来了显著的副作用。因此,医学研究者们一直在寻找更为安全、有效的治疗方法。卡马替尼的研发正是基于这样的需求。作为一种新型的激酶抑制剂,卡马替尼能够特异性地抑制MET激酶的活性,从而阻止肿瘤的生长和扩散。这种药物对于MET基因异常的肺癌患者具有显著的治疗效果。
在临床试验中,卡马替尼展现出了令人鼓舞的抗癌效果。对于那些已经接受过其他治疗但病情仍不断恶化的肺癌患者,卡马替尼能够显著地延长他们的生存期,并且改善他们的生活质量。此外,与传统的化疗药物相比,卡马替尼的副作用较小,使得患者能够更好地耐受治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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