类风湿关节炎（RA）不仅会破坏关节软骨和骨破坏，还会导致关节畸形和功能丧失，可并发肺部疾病、心血管疾病、恶性肿瘤、骨折及抑郁症等多个器官/系统病变。在达标治疗策略的基础上，随着新药物的不断涌现，RA的管理正逐渐改善。例如新型传统合成改善病情抗风湿药（csDMARDs）艾拉莫德、TNF抑制剂等生物制剂改善病情抗风湿药（bDMARDs），以及小分子靶向药物JAK抑制剂。

　　目前JAK抑制剂包括托法替布、巴瑞替尼、乌帕替尼和非戈替尼等，临床上用于对csDMARDs或bDMARDs疗效不佳的RA患者。托法替布和巴瑞替尼已在国内获批RA适应证。本文主要基于现有文献综述非戈替尼的药物特点、疗效和安全性。

　　非戈替尼治疗RA的疗效和安全性

　　非戈替尼是一种口服JAK1选择性抑制剂，在大型的2期和3期试验中，与已上市bDMARDs相比，在不同疾病阶段的疗效似乎相当。JAK抑制剂之间暂未有头对头研究数据公布，因此暂无法得出明确的对比结论。目前非戈替尼已获欧洲药品管理局（EMA）批准用于治疗成人RA患者。

　　非戈替尼有200mg和100mg两种剂量，但临床研究中200mg和100mg的疗效与安全性似乎没有太大差异，对于有中度或重度肾损害的患者或75岁以上患者建议剂量为100mg。实际中，低剂量（如100mg）非戈替尼对老年患者来说是可行的，因为这类患者通常更容易出现不良反应。100mg的低剂量非戈替尼也可能是RA患者经200mg治疗达标后的一种选择，但目前没有研究数据支持这一观点。

　　研究显示，非戈替尼与csDMARD（主要是甲氨蝶呤）联用的疗效在数值上高于单药治疗。但对于不能耐受甲氨蝶呤或无法选择甲氨蝶呤的患者（如肾功能下降），非戈替尼单药治疗同样有效。

　　安全性方面，JAK抑制剂的潜在不良反应有主要不良心血管事件（MACE）、血栓栓塞事件、肺栓塞、感染（如带状疱疹）等。现有文献认为，非戈替尼治疗中这些安全性事件的风险均较低。研究还发现非戈替尼治疗后出现带状疱疹的风险呈剂量依赖性。

　　此外，红细胞生成素等造血生长因子也通过JAK-STAT途径发挥作用。在改善炎症控制相关的试验中，非戈替尼治疗可影响血红蛋白水平且具有显著的剂量依赖性。非戈替尼的这一表现与其他JAK抑制剂不同，但其影响血红蛋白对于患者临床意义有待进一步研究。目前了解到的是，血红蛋白水平相对较低可能与疲劳和功能障碍有关。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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