HER2（人表皮生长因子受体2）阳性与晚期乳腺癌患者转移（特别是脑转移）风险增加密切相关。来那替尼（neratinib）是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，可以通过阻断HER1、HER2和HER4信号通路的传导发挥抗肿瘤作用。不仅如此，来那替尼对于既往接受HER2单抗或靶向药物治疗产生耐药的乳腺癌患者也有逆转作用。来那替尼单药或与其他药物联合治疗已在新辅助、辅助和转移性肿瘤中进行了研究，并展示出确切的抗肿瘤活性。

　　例如用于HER2阳性早期乳腺癌患者的延长辅助治疗；或与其他药物如曲妥珠单抗、卡培他滨和紫杉醇联合用于治疗HER2阳性晚期乳腺癌（尤其是伴中枢神经系统[CNS]转移），降低乳腺癌复发风险。本文回顾了来那替尼的药理学特征、有效性、安全性、耐受性和当前的临床试验，特别是在伴CNS转移乳腺癌中的应用。

　　文章还讨论了该药在HER2阴性和HER2突变乳腺癌中的应用，及其耐药机制。目前的研究证据表明，来那替尼对乳腺癌患者的疗效至少非劣于以前的治疗方法。其最常见的不良事件是腹泻，使用洛哌丁胺可以降低来那替尼相关的3级腹泻发生率、严重程度和持续时间。值得注意的是，来那替尼有可能有效控制和预防晚期乳腺癌患者的脑转移，为HER2阳性乳腺癌的治疗提供新的策略。

　　来那替尼（neratinib，Nerlynx）是美国Puma Biotechnology（原辉瑞公司研发）研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。基于ExteNET试验，2017年7月，FDA批准了neratinib用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。来那替尼的推荐剂量是240 mg(6片)，每天口服一次，与食物同时服用，持续1年。主要毒副反应是腹泻，建议洛哌丁胺预防治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 来那替尼 https://www.kangbixing.com/drug/lntn/