瑞司美替罗/瑞色替罗Rezdiffra是一款甲状腺激素受体（THR）-β口服选择性激动剂。THR-β在人体肝脏中高表达，能够调节脂代谢，降低LDL-C、甘油三酯和致动脉粥样硬化性脂蛋白。THR-β还可以通过促进脂肪酸的分解和刺激线粒体的生物发生来减少脂肪毒性、改善肝功能，进而减少肝脏脂肪。因此，THR-β激动剂具备调控多种肝脏代谢通路来治疗NASH的潜力。

　　瑞司美替罗/瑞色替罗REZDIFFRA与饮食和运动相结合，用于治疗成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）伴中晚期肝纤维化（与F2至F3期纤维化一致）。该适应症是在基于NASH和纤维化改善的加速批准下获批的。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。

　　瑞司美替罗/瑞色替罗Rezdiffra是一种每天口服一次的药物，作为THR-β激动剂，它专门针对引发NASH的关键因素。这种药物获得快速批准的依据来自于第三阶段的MAESTRO-NASH研究结果，这项研究的详情最近发表在了《新英格兰医学杂志》。MAESTRO-NASH研究是一项正在进行的、涉及多个中心的、随机分组双盲对照试验，共有1,759名通过肝活检确诊的NASH患者参与。

　　在为期52周的治疗后，无论是100毫克还是80毫克剂量的瑞司美替罗/瑞色替罗Rezdiffra都在两个关键指标上表现出了比安慰剂更显著的改善效果：NASH的消解（包括非酒精性脂肪肝疾病活动评分降低≥2分）且纤维化无恶化，以及至少一级纤维化改善且NAFLD活动评分无恶化。无论年龄、性别、2型糖尿病状态或纤维化阶段如何，纤维化改善和NASH消解均一致。

　　MAESTRO-NASH研究还在继续进行，这是一项旨在提供确凿数据的成果研究。如果结果是积极的，这些数据将有助于证实瑞司美替罗/瑞色替罗Rezdiffra的临床效益，从而可能支持它获得最终的全面批准。同时，还有另一个研究正在进行，该研究专门评估用瑞司美替罗/瑞色替罗Rezdiffra和安慰剂治疗的肝功能相对稳定的NASH肝硬化患者进展到肝功能衰竭事件的风险情况。

　　瑞司美替罗/瑞色替罗Rezdiffra不适合那些肝功能已经严重衰竭（脱代偿期肝硬化）的患者使用。接受瑞司美替罗/瑞色替罗Rezdiffra治疗的患者中，一些比较常见的副作用包括腹泻、恶心、皮肤瘙痒、腹部疼痛、呕吐、便秘和感到头晕。值得注意的是，腹泻和恶心这两种症状通常在开始治疗不久后就会出现，而且这些症状的严重程度大多数时候是轻微到中等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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