卡博替尼是由美国Exelixis生物制药公司研发的一款抗肿瘤药物，具有广谱和多个抑制肿瘤细胞靶点的特点。卡博替尼抑制肿瘤细胞靶点包括：抗血管生成VEGFR1-3、肺癌原发和继发耐药性相关的C-met、多种实体瘤相关的RET、肺腺癌相关的ROS1、多种实体瘤相关的NTRK，以及TRKB、TIE-2、KIT、FLT-3、TAM，以及（AXL、TYRO3和ME）等等。一般的抗肿瘤药物的抑制的靶点只有1-3个，而卡博替尼的靶点多达9个以上，可谓是独占鳌头，因此也被称为靶向药中的“万金油”。

　　2012年11月首次获FDA批准用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌（MTC）。

　　2016年4月，FDA基于卡博替尼VS依维莫司临床试验（研究代号METEOR）结果，首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗。

　　2017年12月，FDA基于卡博替尼VS舒尼替尼临床试验（研究代号CABOSUN）结果，进一步批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。

　　2019年1月，FDA正式批准卡博替尼用于晚期肝癌患者的二线治疗（该适应症获批基于的临床研究代号CELESTIAL）。

　　目前，卡博替尼在甲状腺癌、肾癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、肠癌等多种实体瘤中取得了显著的疗效，并且在骨转移患者中也表现出了很强的治疗效果。

　　【卡博替尼治疗前列腺癌效果】

　　卡博替尼（Cabozantinib）在治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）方面显示出积极的效果。

　　COSMIC-021研究是一项正在进行的、多中心、开放标签的1b期试验，旨在评估卡博替尼联合PD-L1抑制剂阿特珠单抗治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的疗效和安全性。

　　2018年4月24日至2020年8月31日，共招募了132位患者，都至少接受了一剂研究药物。截止2021年2月19日，中位随访了15.2个月。客观缓解率为23%，3位（2%）患者获得了完全缓解，28位（21%）患者获得了部分缓解。72位（55%）患者经历了3-4级治疗相关的不良事件，最常见的是肺栓塞（8%）、腹泻（7%）、疲劳（7%）和高血压（7%）。一位患者发生了一次5级治疗相关的不良事件（脱水）。74位（56%）患者经历了严重不良反应。28位（21%）患者因治疗相关不良反应而停用研究药物。

　　这项研究支持了卡博替尼与阿托珠单抗联合方案的进一步评估，显示出这一组合在mCRPC治疗中的潜力。

　　【适应症】

　　1、进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌；

　　2、索坦治疗失败的晚期肾癌；

　　3、伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者；

　　4、多吉美耐药后的肝癌患者；5、发生骨转移的晚期前列腺癌患者。

　　【服用方法】

　　1、口服，空腹服用，避免与食物同服，服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食；

　　2、整粒吞服，不要碾碎卡博替尼片剂；

　　3、服用期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。

　　【推荐用量】

　　1、甲状腺髓样癌：每次140mg，每日一次，轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg

　　2、肾癌、肝癌、肺癌：每次60mg，每日一次

　　3、骨转移：每次40mg

　　4、联合PD-1：每次40或60mg，每日一次。

　　如出现不良反应，应及时调整剂量或停药。

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