卡马替尼是一种高选择性的特异性MET受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制MET及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化，从而抑制c-MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡。卡马替尼对METex14跳突肿瘤细胞的半数抑制浓度（IC50）值仅为0.6nM，在同类MET抑制剂中最低，提示对MET具有极强的抑制活性。

　　国家癌症中心在2024年最新发布的《2022年中国恶性肿瘤流行情况分析》报告中指出，肺癌已成为中国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，对公共卫生构成巨大挑战。非小细胞肺癌（NSCLC）患者在肺癌中占比高达80%～85%，且存在多种驱动基因突变。间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变（简称METex14跳突）是关键驱动基因之一，已被证实是非小细胞肺癌的独立致癌因素，然而传统治疗手段如化疗、免疫治疗效果有限。

　　目前，已有多款MET抑制剂在我国陆续获批上市，显著改善了METex14跳突NSCLC患者的生存状况。2024年6月11日，国家药品监督管理局（NMPA）批准卡马替尼上市，用于未经系统治疗的携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。卡马替尼是一款具有高度选择性和强效抑瘤效力的MET抑制剂，其一线治疗的疾病控制率（DCR）可高达98.3%，且中位无进展生存（PFS）超过1年。此外，在安全性方面，卡马替尼还具有外周水肿发生率低、肝毒性低，且口服便利、不受餐食影响等多重优势。

　　来自临床研究的安全性数据显示，卡马替尼整体安全性良好，不良反应发生率低，严重程度低，且消退快。在中国人群中3/4级TRAEs的发生率仅为20%，且无致死性TRAEs。没有因不良事件导致研究停药。对于目前MET抑制剂常见的不良反应，卡马替尼的水肿发生率显著低于其他MET抑制剂，中国人群中治疗相关所有级别水肿发生率仅为26.7%，且无3/4级发生。卡马替尼的肝毒性也较低，是目前唯一一个有证据支持可在重度肝损患者中使用的MET抑制剂。轻、中、重度肝损患者使用卡马替尼的初始剂量均无需调整。除水肿和肝毒性外，卡马替尼的安全性优势还体现在心脏毒性、血液毒性等多方面。目前，卡马替尼在临床研究中并未见治疗相关的血液毒性（如贫血）和心脏毒性（如QT间期延长）等不良反应的发生。

　　除水肿和肝毒性外，卡马替尼的安全性优势还体现在心脏毒性、血液毒性等多方面。目前，卡马替尼在临床研究中并未见治疗相关的血液毒性（如贫血）和心脏毒性（如QT间期延长）等不良反应的发生。另外值得一提的是，临床研究显示[16]，卡马替尼在体内的吸收代谢不受空腹或进食状态影响。因此卡马替尼的服用方式灵活，与食物同服或不同服均可，有助于提高患者的服药效率。

　　此外，由于卡马替尼存在光敏反应的潜在风险，建议患者在治疗期间使用紫外线暴露的预防措施，如涂抹防晒霜、穿防护服、戴遮阳帽等，避免直接紫外线暴露。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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