卡马替尼是一种口服生物利用度高、高选择性的特异性MET受体酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制MET及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡，展现出抗肿瘤活性。该药最初由Incyte公司发现，诺华在2009年获得它的研发和推广许可。根据诺华早前新闻稿介绍，卡马替尼是首个被FDA批准用于全线治疗METex14跳跃突变转移性NSCLC的靶向药物。此前，该产品已在美国、日本、欧盟等国家和地区获批上市。

　　卡马替尼在中国获批的临床研究数据为全球多中心临床研究GeoMETry mono-1及针对中国人群的注册临床研究GeoMETry-C。

　　GeoMETry mono-1研究显示，根据盲态独立审查委员会评估，卡马替尼在治疗METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌初治患者中的客观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR）分别为68.3%和98.3%，中位总生存时间（OS）为25.5个月。

　　中国GeoMETry-C临床研究显示，截至2022年11月30日数据截止日期，卡马替尼在一线治疗METex14跳突晚期非小细胞肺癌患者的ORR为53.3%（盲态独立审查委员会评估）和60%（研究者评估），与全球观察到的数据一致，且在脑转移患者中观察到颅内病灶的完全缓解率（iCR）达50%。在安全性方面，中国患者整体不良反应发生率与全球人群相似。

　　在安全性方面，该研究中卡马替尼的安全性数据与既往研究中观察到的基本一致。最常见的不良反应为外周水肿和谷丙转氨酶升高等，多为1-2级不良反应，整体可管可控。无致死性不良反应发生，无因不良反应导致的药物中断，治疗相关的严重不良反应发生率13.3%。

　　在晚期METex14跳突患者中，约37%的患者存在脑部转移[8]，并且对生存质量和预后产生不良影响。因此，针对脑转移的治疗成为了临床研究的新焦点。卡马替尼作为一种小分子MET抑制剂，能高效通过血脑屏障，控制并缓解颅内病灶。在最新随访的GEOMETRY mono-1研究中，28名有可测量颅内靶病灶的脑转移患者接受了卡马替尼治疗[6]。研究结果显示，在所有颅内病灶可评估的患者中，卡马替尼的颅内客观缓解率（iORR）为57%，颅内完全缓解（iCR）率达到了32%，其中5/9的患者iCR的持续时间超过了6个月。对于那些既往未接受过脑部放疗的患者（N=15），卡马替尼的疗效数据与既往研究一致，iORR为67%，iCR为33%。作为衡量颅内肿瘤缩小效果的关键指标，iCR越高，则代表更多患者的颅内病灶完全消失，而该研究结果也充分展示了卡马替尼在颅内抑制肿瘤生长方面的卓越效力。

　　此外，卡马替尼还可以与其他药物联合使用，以进一步提高疗效。例如，卡马替尼联合吉非替尼在EGFR耐药突变且MET基因扩增的NSCLC患者中，总体ORR达到27%，为这部分患者提供了新的治疗策略。这一发现不仅拓展了卡马替尼的应用范围，也为肺癌的精准治疗提供了更多可能性，随着医学技术的不断进步和药企研发实力的不断提升，未来将有更多针对罕见靶点的创新药物问世，为更多患者带来生命的曙光。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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