乳腺癌是全球范围内蕞常见的癌症之一，随着医学技术的进展，针对不同基因突变的靶向药物层出不穷，极大地改善了患者的预后。其中，阿培利司（alpelisib）作为一种针对PIK3CA基因突变的靶向药物，已经为许多乳腺癌患者带来了新的希望。

　　阿培利司（alpelisib）是由瑞士诺华公司（Novartis）研发的一款口服PI3K抑制剂，专门针对PIK3CA基因突变型乳腺癌患者，是全球头一款获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于PIK3CA突变型HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的靶向治疗药物。PIK3CA基因突变是乳腺癌中蕞常见的基因突变类型，大约40%的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者携带PI3KCA基因突变。

　　PI3KCA基因突变会导致体内一种叫做PI3K的信号通路变得过度活跃。PI3K信号通路的活化会使癌细胞更具生存能力，并且对内分泌治疗（如抗激素治疗）产生耐药性，这意味着传统的内分泌疗法对这些患者可能效果较差。因此，针对PI3K通路的治疗方案，可能会带来良好治疗效果，为患者带来生存获益。

　　阿培利司（alpelisib）的作用原理即是通过抑制PI3K信号通路的活性，阻止癌细胞的生长和扩散。与传统的化疗药物相比，阿培利司（alpelisib）能够更加精准地作用于癌细胞，减少对健康细胞的伤害，因此副作用较少。

　　最常见的不良反应包括实验室异常(各级，发生率20%)为葡萄糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数下降、γ-谷氨酰基转移酶(GGT)升高、恶心、谷丙转氨酶(ALT)升高、乏力、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口炎性呕吐、体重下降、钙减少、葡萄糖减少、活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长、脱发。

　　阿培利司的注意事项

　　1、严重皮肤不良反应(scar)阿培利司可引起scar，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)、多形性红斑(EM)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)、嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应(DRESS)。中断阿培利司检查疤痕的迹象或症状，如果确认有疤痕，永久停止阿培利司。

　　2、高血糖阿培利司可引起严重的高血糖，在某些情况下与高血糖高渗性非酮症综合征(HHNKS)或酮症酸中毒有关。阿培利司在l型糖尿病患者中的安全性或未控制的2型糖尿病尚未确立。在开始阿培利司治疗前，检测空腹血糖(FPG)，HbAlc，并优化血糖。开始治疗后，定期监测。根据临床需要启动或优化抗高血糖药物。如果出现严重高血糖，中断、减少剂量或停止阿培利司occurs。

　　3、肺炎阿培利司可引起严重的肺炎和间质性肺疾病，监测临床症状或放射学变化。如果发生严重肺炎，中断或停止阿培利司。

　　4、腹泻或结肠炎阿培利司在大多数患者中引起腹泻，可能是严重的，导致脱水和急性肾损伤。建议患者开始止泻治疗，增加口服液体，并在发生腹泻时通知他们的医疗保健提供者。在阿培利司治疗的患者中有结肠炎的报道。监测腹泻和结肠炎的其他症状，包括腹痛和粪便中有粘液或血。如果发生严重腹泻或结肠炎，中断、减少剂量或停止阿培利司。

　　结肠炎患者可能需要额外的治疗，如肠内作用和/或全身类固醇。

　　5、胚胎-胎儿毒性阿培利司可导致胎儿伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。

　　随着阿培利司研究的深入和临床应用的拓展，我们有理由相信，阿培利司将在未来的乳腺癌治疗中发挥更加重要的作用，为更多患者带来生命的希望与尊严。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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