卡博替尼（Cabozantinib），这款广谱多靶点抗肿瘤药物，是由美国Exelixis生物制药公司精心研发的。相较于其他抗肿瘤药物通常只有1-3个靶点，卡博替尼拥有超过9个靶点，因此被誉为靶向治疗领域的“万金油”。

　　卡博替尼的靶点覆盖了MET、VEGFR-1、-2、-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT3和TIE2等多个激酶受体。这些靶点在肿瘤细胞的生长、抑制细胞凋亡、肿瘤血管生成和侵袭等病理过程中扮演着关键角色。

　　卡博替尼的临床数据

　　卡博替尼已经获得FDA批准用于治疗不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌、索坦治疗失败的晚期肾癌和前线抗VEGF靶向治疗后进展且放射性碘难治的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。此外，卡博替尼还在多种癌症中展示了良好的临床效果，如肝癌、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。下面将对卡博替尼的临床数据进行简要介绍。

　　①甲状腺髓样癌：卡博替尼在一项III期临床试验中，与安慰剂相比，显著延长了不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者的无进展生存期（PFS），中位PFS分别为11.2个月和4个月，风险比为0.28。卡博替尼的总体有效率为28%，安慰剂组为0%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻、皮疹等。

　　②肾癌：卡博替尼在一项III期临床试验中，与埃维若利相比，显著延长了索坦治疗失败的晚期肾癌患者的PFS，中位PFS分别为7.4个月和3.8个月，风险比为0.51。卡博替尼的总体有效率为21%，埃维若利组为4%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻、皮疹等。

　　③分化型甲状腺癌：卡博替尼在一项III期临床试验中，与安慰剂相比，显著延长了前线抗VEGF靶向治疗后进展且放射性碘难治的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌患者的PFS，中位PFS分别为10.8个月和1.9个月，风险比为0.22。卡博替尼的总体有效率为15%，安慰剂组为2%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻、皮疹等。

　　④肝癌：卡博替尼在一项III期临床试验中，与安慰剂相比，显著延长了索拉非尼治疗失败的晚期肝癌患者的总生存期（OS），中位OS分别为10.2个月和8个月，风险比为0.76。卡博替尼的总体有效率为4%，安慰剂组为1%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻、皮疹等。

　　⑤非小细胞肺癌：卡博替尼在一项II期临床试验中，与西妥昔单抗相比，显著延长了晚期肺癌患者的PFS，中位PFS分别为8.2个月和5.6个月，风险比为0.69。卡博替尼的总体有效率为20%，西妥昔单抗组为9%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻、皮疹等。

　　⑥晚期软组织肉瘤：患者的PFS，中位PFS分别为5.6个月和3个月，风险比为0.52。卡博替尼的总体有效率为12%，达卡巴嗪组为0%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻、皮疹等。

　　⑦前列腺癌：卡博替尼在一项II期临床试验中，与安慰剂相比，未能显著延长了去势抵抗性前列腺癌患者的OS，中位OS分别为11个月和9.8个月，风险比为0.90。卡博替尼的总体有效率为5%，安慰剂组为2%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻、皮疹等。

　　⑧乳腺癌：卡博替尼在一项II期临床试验中，与安罗替尼相比，未能显著延长了HER2阳性转移性乳腺癌患者的PFS，中位PFS分别为4.8个月和5.7个月，风险比为1.08。卡博替尼的总体有效率为18%，安罗替尼组为26%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻、皮疹等。

　　⑨卵巢癌：卡博替尼在一项II期临床试验中，与安慰剂相比，显著延长了晚期卵巢癌患者的PFS，中位PFS分别为5.5个月和2.8个月，风险比为0.44。卡博替尼的总体有效率为24%，安慰剂组为4%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻、皮疹等。

　　⑩肠癌：卡博替尼在一项II期临床试验中，与安慰剂相比，显著延长了晚期结直肠癌患者的PFS，中位PFS分别为4.2个月和1.5个月，风险比为0.29。卡博替尼的总体有效率为20%，安慰剂组为2%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃

　　目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出，为癌症患者带来了新的治疗希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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