肺癌，特别是非小细胞肺癌，一直是全球范围内致死率蕞高的癌症之一。KRAS突变被认为是癌症研究中的一大难题，多年来始终难以攻克。然而，随着索托拉西布（AMG 510）的出现，这一局面得到了改变。

　　索托拉西布以Lumakras和Lumykras为品牌出售，是一种用于治疗非小细胞肺癌的抗癌药物。它针对的是基因KRAS编码的蛋白质K-Ras中的特定突变G12C，该基因是导致各种癌症的罪魁祸首。索托拉西布是RAS GTPase家族的抑制剂。

　　索托拉西布能够抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成，从而减缓肿瘤的发展。它主要用于治疗非小细胞肺癌，特别是那些已经扩散到身体其他部分或对其他药物治疗无效的患者。

　　索托拉西布是首个获批的针对KRAS突变肿瘤患者的靶向治疗药物，KRAS突变约占非小细胞肺癌突变的25%。约13%的非小细胞肺癌患者发生KRAS G12C突变。索托拉西布于2021年5月在美国获批用于医疗用途，并于2022年1月在欧盟获批。美国食品药品监督管理局将其视为同类首创药物。

　　索托拉西布（AMG 510）的临床试验疗效数据

　　在促使索托拉西布（AMG 510）获批的CodeBreaK 100临床试验中：

　　该试验是一项多中心、单臂、开放标签的2期临床试验，研究人员在124名具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中，评估了索托拉西布（AMG 510）的疗效，这些患者的病情在接受过至少一种系统性治疗后仍有进展。患者每天口服960毫克索托拉西布（AMG 510），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　研究结果

　　索托拉西布（AMG 510）治疗共取得了36%的客观缓解率，即有36%的患者肿瘤大幅缩小或消失。

　　平均缓解持续时间为10个月。

　　58%的患者缓解持续时间至少为6个月，证明该药疗效持久。

　　病控制率即有效率达到了81%。

　　副作用：

　　1.最常见的不良反应（≥20%）为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。

　　2.最常见的实验室异常≥25%为淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙含量降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高、钠含量降低。

　　3.严重不良反应（3.4％）为呼吸衰竭、肺炎、心脏骤停、心力衰竭、胃溃疡和肺炎。如果出现了不良反应，请根据说明书或者医嘱进行剂量调整或者停药处理。

　　KRAS突变已经被发现超过30年了，但由于其表面异常光滑，无法将药物附着到上面，因此一直‘不可成药’。索托拉西布（AMG 510）的出现，打破了这一困局，通过利用先前隐藏的凹槽成功锁定KRAS并与其相结合，实现了药物附着。索托拉西布（AMG 510）也因此成为了全球头一款能够直接针对KRAS突变的治疗方法，为患者们带来了新的希望！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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