普雷西替尼/普拉西替尼（GAVRETO）是一种创新的激酶抑制剂，专为治疗携带RET（转染重排）融合基因的特定类型癌症而设计。RET基因的融合和突变是多种癌症的驱动因素，其中非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌尤为显著。在非小细胞肺癌中，RET的融合约占1-2%，而普拉西替尼正是针对这一特定亚群患者开发的靶向治疗药物。

　　非小细胞肺癌是肺癌的主要类型，占所有肺癌病例的80%-85%。RET融合是非小细胞肺癌中的一种重要分子亚型，其发生是由于RET基因与其他基因发生融合，导致RET蛋白的异常激活，进而驱动肿瘤的生长和扩散。传统化疗和放疗对于RET融合阳性非小细胞肺癌的疗效有限，因此，开发针对这一特定分子靶点的靶向药物显得尤为重要。

　　普雷西替尼通过选择性抑制RET激酶的活性，阻断RET融合蛋白介导的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。普拉西替尼不仅对野生型RET具有抑制作用，还能有效针对多种致癌性RET融合蛋白（如CCDC6-RET）和突变体（如RET V804L,RET V804M和RET M918T），展现出广泛的抗肿瘤活性。

　　普拉西替尼的临床疗效已在多项临床试验中得到验证。其中，一项多中心、非随机、开放标签、多队列的临床试验（ARROW）纳入了大量RET融合阳性的非小细胞肺癌患者，评估了普拉西替尼的疗效和安全性。

　　在ARROW试验中，普拉西替尼在经治和初治的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中均表现出显著的抗肿瘤活性。对于经治患者，普拉西替尼的客观缓解率（ORR）达到57%，其中完全缓解（CR）率为5.7%，部分缓解（PR）率为52%。中位持续缓解时间（DoR）尚未达到，但80%的患者持续缓解时间超过6个月。对于初治患者，普拉西替尼的ORR更是高达70%，其中CR率为11%，PR率为59%，中位DoR为9.0个月。

　　此外，普拉西替尼在具有中枢神经系统转移的患者中也显示出良好的疗效。在纳入分析的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，有8例伴有可测量的中枢神经系统转移，其中4例在颅内病变中观察到反应，包括2例完全缓解，ORR为50%，75%的患者持续缓解时间超过6个月。

　　普雷西替尼的安全性评估显示，其常见的不良反应包括疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。这些不良反应多为轻度至中度，且多数患者可通过剂量调整或支持性治疗得到管理。然而，更严重的不良反应，如肺炎、肝毒性、出血性事件等，也有报道，因此在使用普拉西替尼时需密切监测患者的身体状况，并根据具体情况调整治疗方案。

　　普拉西替尼的推荐剂量为每日一次空腹口服400毫克（服用前至少2小时和服用后至少1小时不进食），以确保最佳吸收和减少胃肠道不适。对于错过剂量的患者，应在当天尽快补服，但不应超过每日推荐剂量。若服用后出现呕吐，则无需补服，继续按原计划服用下一剂量即可。

　　此外，普拉西替尼与某些药物（如强效或中效CYP3A诱导剂）合用时可能会降低疗效，因此应避免同时使用。若必须使用这类药物，应在医生指导下调整普拉西替尼的剂量。

　　普雷西替尼作为一种针对RET融合阳性非小细胞肺癌的靶向治疗药物，已在临床试验中展现出显著的疗效和相对较好的安全性。其选择性抑制RET激酶活性的机制，为RET融合阳性患者提供了新的治疗选择。未来，随着对RET融合阳性非小细胞肺癌分子机制的深入研究和临床应用的积累，普拉西替尼有望成为该领域的重要药物之一，为更多患者带来生存获益和生活质量的改善。同时，也期待有更多的靶向药物被研发出来，共同推动非小细胞肺癌治疗领域的进步和发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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