曲格列汀已获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准上市，是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂（阿格列汀为第一个），同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。在曲格列汀之前上市的其他列汀类药物都是需每日口服1或2次的短效产品。曲格列汀极大地改善了用药依从性，给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。

　　降糖机制

　　在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-IV”的酵素分解。

　　曲格列汀作为DPP-IV抑制剂，用处就是抑制DPP-IV酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。

　　曲格列汀降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-IV抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。

　　不良反应

　　临床试验中，901例受试者观察到了包含临床检查值异常在内的不良反应有103例（11.4%），主要为低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。

　　1、低血糖

　　因为有发生低血糖（≥0.1%且＜5%）的可能，用药时应充分观察患者状况。与其他DPP-IV抑制剂、磺脲类药物并用有出现严重低血糖症状、意识丧失的病例报告。

　　当与磺脲类药物并用时考虑减少磺脲类药物的剂量。此外，本品用药期间出现低血糖症状时通常给予蔗糖即可，而与α-葡萄糖苷酶抑制剂并用观察到低血糖症状时，应给予葡萄糖。

　　2、严重不良反应

　　因为有可能出现急性胰腺炎，应进行充分的观察。发生持续的剧烈腹痛、呕吐等异常时，应停止给药并采取适当措施。

　　因为有可能发生肠梗阻，应进行充分的观察。发生严重便秘、腹胀、持续腹痛、呕吐等异常时，应停止给药并采取适当措施。

　　3、其他不良反应

　　发生下列不良反应（≥0.1%且＜5%）时应根据症状采取适当措施：

　　过敏：皮疹、瘙痒；

　　循环器官：房颤；

　　肝脏：ALT（GPT）上升、AST（GOT）上升、γ-GTP上升；

　　其他：血中淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK（CPK）升高、尿潜血阳性、鼻咽炎。

　　单用还是联合

　　一般来说，开始服用曲格列汀的前4—8周需要逐渐减少胰岛素或二甲双胍等药物的用量，但不建议直接停用，以免造成高血糖或血糖波动。

　　4—8周之后，如果餐后血糖可以减少到6以下，那么可以再进一步减少其他药物用量，甚至完全停掉其他药物，具体需遵循医嘱。

　　根据日本医生的临床经验，可以参考下列结论：

　　餐后血糖不超过15的糖友，只吃曲格列汀即可。

　　餐后血糖超过15的糖友，可能需要配合胰岛素或二甲双胍。

　　餐后血糖超过20的糖友，还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。

　　尤其强调一点，曲格列汀对于餐前血糖的控制比较好，对于餐后血糖的控制比较弱。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：哪些人可以用曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)？该药有何药物优势？

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