索马鲁肽是每周一次皮下注射的胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，半衰期长达约1周，其药代动力学特征如下：

　　吸收：注射后1-3天达到最大浓度，每周一次给药4-5周后达到稳态暴露，皮下给药的绝对生物利用度为89%；

　　分布：T2DM患者皮下给药后平均分布容积约为12.5L，索马鲁肽可与血浆白蛋白广泛结合(>99%)；

　　代谢：经过肽骨架的蛋白酶剪切和脂肪酸侧链的序贯β氧化而广泛代谢，中性内切酶可能参与其代谢；

　　消除：约2/3的索马鲁肽相关物质经尿液排泄，约1/3经粪便排泄，约3%的索马鲁肽以原形经尿液排泄。

　　多项临床试验探索了特殊因素对索马鲁肽药代动力学特征的影响：

　　研究纳入56名18-75岁不同肾功能状态的受试者（正常肾功能n=14，轻度肾功能受损n=11，中度肾功能受损n=11，重度肾功能受损n=10，ESRD n=10），予索马鲁肽0.5mg单次皮下注射后检测索马鲁肽血药浓度变化，校正年龄、性别等因素后，肾功能受损对索马鲁肽的药代动力学参数无显著影响。

　　一项单中心、随机双盲、平行对照临床试验，纳入44名健康男性，其中22人为日本人，22人为白种人，分别接受索马鲁肽 0.5mg或1mg每周一次皮下注射治疗（经过剂量递增），无论索马鲁肽的剂量分组，日本人和白种人的索马鲁肽药代动力学特征相似，稳态期AUC 0-168h无显著差异。

　　研究纳入SUSTAIN1，2，3，6和SUSTAIN JAPAN的人群（n=1612），通过分析血药浓度数据构建药代动力学模型，分析不同年龄、性别等变量对索马鲁肽暴露量（平均血药浓度）的影响，90%CI在0.8-1.25范围内被认为对暴露量无显著影响，结果显示，索马鲁肽暴露量不受年龄、性别、种族、注射部位等因素影响。

　　研究纳入根据Child-Pugh评分评定的不同肝功能状态受试者（正常肝功能n=19，轻度肝功能受损n=8，中度肝功能受损n=10，重度肝功能受损n=7）,予索马鲁肽 0.5mg单次皮下注射后检测索马鲁肽血药浓度变化，结果显示，肝功能受损对索马鲁肽药代动力学参数无显著影响。

　　总之，索马鲁肽的药代动力学特征不受肝肾功能、年龄、性别、种族、注射部位等因素影响。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索马鲁肽/司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)可降低糖尿病患者的心血管风险？

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