1980年,我国糖尿病发病率仅0.67%。2020年统计数据显示,中国成年人糖尿病发病率高达12.8%,总人口超过1亿,其中90%是2型糖尿病。目前,医学界已经发现2型糖尿病的新靶点——DPP-4,并发明了一种长效降糖药——曲格列汀。进食后,人体血糖会急剧升高,肠内会分泌肠促胰素。肠促胰素主要成分是胰高糖素样肽-1(GLP-1),GLP-1的受体在全身都有,作用在下丘脑,使人产生饱胀感,降低食欲。GLP-1的主要作用包括:促进胰岛β细胞分泌胰岛素,胰岛素可分解并降低血糖;抑制胰岛A细胞分泌胰高血糖素,胰高血糖素具有升高血糖、促进糖异生和糖元分解作用;抑制胃肠道蠕动,抑制胃液的分泌,控制食欲,减少摄入,降低血糖;延缓胃内容物的排空,延缓葡萄糖的吸收,降低血糖。
但是,肠促胰素会被体内的一种酵素迅速分解,这种酵素就是二肽基肽酶-IV(dipeptidyl peptidase-IV,DPP-IV,DDP-4)。对于医学界来说,只要能降低DDP-4的分泌,就能控制住血糖。为了抑制DDP-4的活性,DDP-4抑制剂成为备受瞩目的降糖药。
从2006年,FDA批准首款DDP-4抑制剂——西格列汀上市,阿格列汀、沙格列汀、列格列汀、维格列汀、曲格列汀、奥格列汀也陆续上市。目前DDP-4抑制剂已经列入《中国Ⅱ型糖尿病防治指南》二线用药。一天一片正常剂量服用DDP-4抑制剂24小时后:曲格列汀对DDP-4的平均抑制率为95.46%,西格列汀为80%,阿格列汀为75%,沙格列汀、利格列汀为70%。由此可见,曲格列汀的降糖效果更好。
曲格列汀半衰期长达54小时,7天后,曲格列汀对DDP-4的抑制率依旧能维持在65.19~77.4%,其它药品药效则无法维持。所以,曲格列汀可以做到一周一片,患者依从性最好。临床试验显示:餐后血糖不超过15的糖友,只吃曲格列汀即可;餐后血糖超过15的糖友,可能需要配合胰岛素或二甲双胍;餐后血糖超过20的糖友,还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平;曲格列汀对于餐前血糖的控制比较好,对于餐后血糖的控制比较弱。
只有在进食、肠道分泌肠促胰素及DDP-4的情况下,曲格列汀才能发挥作用。不进食的情况下,人体不会分泌肠促胰素及DDP-4,血糖大多处于正常状况或低血糖异常状态,此时,曲格列汀不会产生药效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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