曲格列汀Trelagliptin商品名是Zafatek,它是一种新型DPP-4抑制剂,能长效控制血糖水平,效果持续而稳定,患者每周服用一片即可。曲格列汀由日本武田制药研制,2015年在日本获批上市,用于不适合使用二甲双弧或二甲双弧治疗效果不佳的2型糖尿病患者。
糖尿病根据发病原因可分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病和其他类型糖尿病。1型和2型糖尿病占绝大多数,后两种则比较少见。临床诊断一般都要确定分型再选择相应的治疗方案,其中2型糖尿病大约占到90%,是占比最高的类型。
1型和2型有着十分明显的区别。1型是自身胰腺β细胞被破坏导致分泌的胰岛素绝对水平非常低,胰岛素是分解血糖最直接的酶,因此胰岛素缺乏会引起血糖含量异常升高。而2型糖尿病则是胰岛素抵抗引起,属于非胰岛素依赖型糖尿病。此类型患者胰岛素相对不足,但分泌胰岛素的胰腺β细胞结构完好,可以正常分泌胰岛素,只是胰岛素的功能受到抑制,具体表现为胰岛素的结构异常、体内存在胰岛素抗体、胰岛素受体发生突变不能与胰岛素结合等。1型糖尿病使用口服降糖药一般效果不明显,必须长期使用胰岛素治疗,而2型糖尿病大多数情况下口服降糖药即可,不一定非要使用胰岛素。
2型糖尿病多发生于40岁以上的成年人,近年来也有年轻化的趋势。遗传和肥胖是最重要的两个诱因。如果家族中有2型糖尿病患者,此人患病的可能性会更大一些。肥胖人群也更容易得2型糖尿病,因为如果血液中脂肪含量较高,会导致患者对胰岛素不敏感,这也是一种胰岛素抵抗,胰岛素分解糖分的能力减弱。临床统计发现80%的2型糖尿病患者属于肥胖人群。因此控制脂肪摄入、饮食清淡对2型糖尿病也很重要。
曲格列汀与以往糖尿病药物相比最大的优势就是控制效果极长,可以在7天内稳定控制血糖水平,而其他降糖药至少每天服用一次,包括沙格列汀、阿格列汀在内的其他所有DPP-4药物也都是如此。
2015年日本厚生劳动省批准曲格列汀上市,用于2型糖尿病,这是根据在日本进行的多项III期临床试验结果给出的。研究发现,曲格列汀除了具有良好的安全性和耐受性外,所有研究都证实了每周一次琥珀酸曲格列汀的疗效。一项为期 24 周、的随机、双盲、对照试验的结果显示,每周一次服用一次曲格列汀 100 mg的效果不劣于每日服用一次的另一种DPP-4抑制剂阿格列汀的效果,且具有良好的安全性和耐受性。另一项为期52周的、开放标签的3期临床试验结果显示,每周一次 100 毫克曲格列汀作为单药治疗或与现有口服降糖药联合治疗,均具有良好的长期安全性和有效性。
曲格列汀在日本被批准用于不适合使用二甲双弧或二甲双弧治疗效果不佳的2型糖尿病患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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