要说起减肥药物,最近这几年可流行好几种。比如,美国跨国药商巨头礼来公司EliLillyandCompany公布了减肥新药terzapatide特泽帕肽,实现受试者在72周内减重24公斤左右。
terzepatide通过激活GLP-1(胰高血糖素样肽-1,抑制食欲)及GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽,抑制胃酸,保护胰岛)受体,改善血糖水平,双管齐下,抑制食欲。再比如,中草药物雷公藤的生物活性成分雷公藤红素(Celastrol),也有一定的减肥效果:
2015年,一项发表在Cell上的研究发现,向肥胖小鼠腹腔内注射雷公藤红素,可显著降低小鼠体重高达45%。Celastrol通过增强小鼠体内瘦素敏感性,抑制小鼠食欲,达到减肥效果。不过也可能会有药物毒性。
而就在最近,新英格兰医学杂志NEJM上发表了一项研究,评估了减肥药物司美格鲁肽在青少年肥胖受试者中的作用,结果发现,这种减肥药可以显著降低患者体重,效果良好。Semaglutide,一种GLP-1受体激动剂。通过模拟人肠促胰岛素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的作用,从而增加胰岛素分泌,改善血糖控制,并降低胰高血糖素释放量、延迟胃排空、降低食欲。
2017年12月,司美格鲁肽(semaglutide)注射液在美国获准用于医疗用途。2021年6月,美国食品和药物管理局(FDA)批准Wegovy(semaglutide)注射液用于成人长期体重管理。2022年1月,在欧盟获准用于医疗用途。一般来说,司美格鲁肽有三种不同药物形式:
Wegovy(semaglutide)皮下注射液;
Ozempic(semaglutide)皮下注射液;
Rybelsus(片剂),用于帮助控制2型糖尿病患者的血糖水平
11月2日,一项发表在新英格兰医学杂志NEJM上的STEPTEENS研究实验,评估了司美格鲁肽在青少年肥胖受试者中的作用,结果发现,司美格鲁肽可有效减重。研究人员招募了201名肥胖(体重指数[BMI]在同龄青少年中前95%)或超重的青少年(12至<18岁)(BMI在同龄青少年中前85%),参与者以2:1的比例被随机分配,接受每周一次皮下注射的semaglutide(剂量为2.4mg)或安慰剂,持续68周,外加生活方式干预。主要终点为BMI从基线到第68周的百分比变化;次要确认终点是第68周体重减轻至少5%。共有90%受试者完成实验,结果,研究人员发现,接受索马鲁肽皮下注射的受试者,从基线到第68周时,BMI的平均变化为-16.1%。安慰剂组为0.6%。(95%置信区间[CI],-20.3至-13.2;P<0.001)
此外,第68周时,司美格鲁肽组131名参与者中共有95名(73%)受试者体重减轻了≥5%,而安慰剂组62名参与者中有11名受试者(18%)体重减轻。与安慰剂相比,司美格鲁肽在体重减轻和心脏代谢危险因素(腰围和糖化血红蛋白水平、血脂和丙氨酸转氨酶)方面改善程度更大.另外,索马鲁肽组133名受试者中,15名(11%)和安慰剂组67名参与者中的6名(9%)报告出现严重不良事件。总体来说,司美格鲁肽耐受性良好。
研究人员得出结论:在肥胖青少年中,每周一次使用2.4mg剂量的司美格鲁肽加生活方式干预治疗,比单独进行生活方式干预更能显著降低BMI,减轻肥胖。另外,2018年,一项发表在DiabetesObesMetab.上的研究发现,无论基线BMI值为多少,司美格鲁肽都会导致2型糖尿病患者体重减轻。
在SUSTAIN1至5项试验中,研究人员发现,与不同的比较药物相比,在降低糖化血红蛋白(HbA1c)和减轻体重(2.3-6.3千克)方面,司美格鲁肽均表现出色。且司美格鲁肽在SUSTAIN1至5项试验中耐受性良好,未发现意外安全问题。
那么,这种药物有没有什么副作用呢?
可能会产生药物相互作用
某些药物不能一起使用,否则可能出现相互作用,产生药物毒性。比如,一般不建议将司美格鲁肽注射液与以下任何药物一起使用:氯喹、羟氯喹、文拉法辛(用于治疗抑郁症和社交焦虑症的处方药...)等等。具体建议须在用药前咨询专业医生。恶心、呕吐、腹泻、腹痛和便秘等等司美格鲁肽药物的最常见不良反应一般为胃肠道不适。一般包括恶心、呕吐、腹泻、等等。
此外,研究发现,对于有心脏问题的人,司美格鲁肽容易导致眼睛视网膜受损(视网膜病变)。其他副作用包括肾脏问题、过敏反应、低血糖和胰腺炎、头痛头晕等等。因此,孕期、哺乳期禁用。另外,根据GLP1介导的甲状腺C细胞增生的啮齿动物研究数据,有甲状腺髓样癌个人史或家族史的患者以及患有多发性内分泌肿瘤综合征2型的患者禁用司美格鲁肽。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:司美格鲁肽/索马鲁肽(SEMAGLUTIDE)可作为2型糖尿病成人患者的一线疗法?
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