替尔泊肽（Tirzepatide）是礼来原研的一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂。Tirzepatide是由39个氨基酸组成的多肽药物，其个别氨基酸经过一定的结构修饰。2022年5月，替尔泊肽获得美国FDA批准上市，作为饮食和运动的辅助手段，以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，商品名Mounjaro。替尔泊肽提供六种不同剂量（2.5毫克、5毫克、7.5毫克、10毫克、12.5毫克、15毫克），采用预填充的单剂量自动注射器用于皮下给药，每周一次。

　　SURPASS研究是一系列旨在评估替尔泊肽在2型糖尿病（T2DM）患者中有效性和安全性的大型临床随机对照试验。其中，与司美格鲁肽作头对头比较的SURPASS-2结果最为令人振奋，该研究比较了替尔泊肽5 mg（n=470）、10 mg（n=469）和15 mg（n=469）与司美格鲁肽1 mg（n=468）的降糖效果。结果显示，相较于基线HbA1c（8.3％）水平，替尔泊肽使受试者HbA1c平均降低了2.0％、2.2％和2.3％，而司美格鲁肽平均降低1.9％；减重方面，相较于基线体重（207磅），替尔泊肽使受试者平均减重17磅、21磅和25磅，而司美格鲁肽为13磅。该项试验显示，替尔泊肽表现出了比司美格鲁肽更为优秀的降糖、减重能力。

　　另外一项大型研究招募了2 539例至少有一种肥胖并发症（不包括糖尿病）的成年人，体质量指数（BMI）≥30 kg/m2或≥27 kg/m2。所有受试者等比例随机分为替尔泊肽5 mg、10 mg、15 mg与安慰剂组，结果显示，72周时，各组体重分别降低了16.1 kg、22.2 kg、23.6 kg、2.4 kg。替尔泊肽的减重效果堪比减重手术。

　　替尔泊肽的安全性与其他肠促胰素类药物相似。一项纳入7篇随机对照试验的Meta分析显示：替尔泊肽的胃肠道反应（如恶心、腹泻和便秘）较安慰剂有显著提升，但大多数为轻度至中度。其他不良反应尤其是低血糖并未发现两组间有明显区别。但由于上市时间较短，实际安全性还有待上市后的表现。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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