替尔泊肽是一种新型胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双受体道激动剂,每周一次给药。GLP-1和GIP都属于肠促胰素,是由人体胃肠道黏膜分泌的多肽,前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌,进而产生降糖的作用,还可以延缓胃排空和抑制食欲,从而控制体重;而后者具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能,可补充GLP-1受体激动剂作用。
替尔泊肽(Tirzepatide)于2022年5月13日由美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,它以葡萄糖依赖性方式增强第一和第二阶段胰岛素分泌,并降低胰高血糖素水平。作为饮食和运动的辅助疗法,以改善2型糖尿病成人的血糖控制。基于一项全球多中心3期临床试验(SURPASS)对替尔泊肽5mg、10mg、15mg单药治疗或与常用降糖药联用进行了疗效评估。数据显示:与所有对照组相比,替尔泊肽组实现了血糖降低,且减重效果显著。
有研究发现,不同剂量(5mg、10mg、15mg)的替尔泊肽均可显著、持续地减轻肥胖患者体重,最高剂量组72周平均减重48斤。该研究于2022年6月4日,由耶鲁大学医学院的研究人员发表在《新英格兰医学杂志》上。
研究显示,使用72周替尔泊肽后,低剂量(5mg)、中剂量(10mg)、高剂量组(15mg)受试者平均减重比例为15%、19.5%和20.9%,而安慰剂组则为3.1%。在中高剂量组中,体重下降超过20%的数量分别有50.1%和56.7%。同时,几个剂量组的安全性都很好,不良反应的发生频率和安慰剂组相当。而作为非处方药销售的减肥药奥利司他(Orlistat),减肥效果也就是体重的5%左右。
替尔泊肽为什么能减重?替尔泊肽通过激活GLP-1和GIP受体,从而改善血糖控制。而GLP-1和GIP有抑制食欲、减少食物进一步摄入的作用,故而有助于减重。
替尔泊肽的安全性与之前在2型糖尿病患者的临床试验中的发现一致,与其他治疗肥胖的肠泌素类药物相似。最常见的不良反应是胃肠道不适,如恶心、腹泻、呕吐、便秘、消化不良和胃痛等,大多数为轻度至中度。
替尔泊肽不适用于1型糖尿病患者。尚不清楚替尔泊肽是否可用于患有胰腺炎和18岁以下儿童使用是否安全有效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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