替尔泊肽是由美国礼来公司的原研药物，2022年5月，替西帕肽在美国首次获得批准，用于改善成人T2DM患者的血糖控制，作为饮食和运动的辅助手段。推荐替尔泊肽的起始剂量为2.5mg，每周皮下注射一次。2.5 mg剂量用于治疗开始，不用于血糖控制。4周后增加剂量至5 mg，每周皮下注射一次。如果需要额外的血糖控制，则在当前剂量基础上至少4周后，以2.5mg为增量增加剂量。替尔泊肽的最大剂量为每周一次皮下注射15mg。

　　如果漏服了一剂替尔泊肽，在漏服药物后4天(96小时)内尽快补上，如果已经超过4天，则跳过错过的剂量，在规定的当天服用下一剂量。

　　替尔泊肽最常见的副作用包括恶心、便秘、腹泻、消化不良、食欲下降、胃(腹)痛、呕吐，严重不良反应包括甲状腺C细胞肿瘤、胰腺炎、低血糖、超敏反应、急性肾损伤等。

　　替尔泊肽是一种人类葡萄糖依赖性胰岛素性多肽（GIP）激素的衍生物，其位置-20通过化学连接物被1,20-二十烷二酸修饰。它作为胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体和GIP受体激动剂，被FDA批准作为运动和饮食的辅助治疗，以改善2型糖尿病（T2DM）患者的血糖控制。

　　来自五项超过临床试验的证据表明，替西肽具有有效的降糖和减肥作用，其副作用与GLP-1受体激动剂相当。替尔泊肽(Mounjaro)是一种新型葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高血糖素样肽-1受体激动剂，能够与白蛋白结合并延长半衰期，替尔泊肽可增强一期和二期胰岛素分泌，降低胰高血糖素水平，两者均呈葡萄糖依赖性，可降低二型糖尿病糖尿病患者的空腹和餐后葡萄糖浓度，减少食物摄入，并减轻体重。

　　在一项为期40周的3期开放试验中，按照以1:1:1:1的比例将1879名患者随机分配接受5mg、10mg或15mg剂量的替尔泊肽，或1mg剂量的司美格鲁肽。基线时，平均糖化血红蛋白水平为8.28%，平均年龄为56.6岁，平均体重为93.7公斤。

　　使用5mg、10mg和15mg的替尔泊肽组患者，糖化血红蛋白水平相对于基线的估计平均变化分别为-2.01%、-2.24%、-2.30%，使用司美格鲁肽时为-1.86%。

　　5mg、10mg、15mg替尔泊肽组与司美格鲁肽组之间的估计差异为-0.15%、-0.39%、-0.45%，所有剂量的替尔泊肽均优于司美格鲁肽。与司美格鲁肽组相比，替尔泊肽组的体重下降幅度更大。

　　替尔泊肽（Tirzepatide）是礼来原研的一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂。Tirzepatide是由39个氨基酸组成的多肽药物，其个别氨基酸经过一定的结构修饰。2022年5月，替尔泊肽获得美国FDA批准上市，作为饮食和运动的辅助手段，以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，商品名Mounjaro。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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