曲格列汀主要通过肾脏排泄,肾功能障碍患者的Cmax和AUC值会增加。因此,曲格列汀禁用于严重肾功能损害或终末期肾功能衰竭的患者,中度肾功能损害的患者剂量应减少至每周一次50 mg。在一项涉及中度肝功能障碍患者的小型PK研究中,AUC(0-inf)比健康成人高5.1%,Cmax低4.3%,肝损伤患者不太可能需要调整剂量。
在一项随机、双盲、非劣效性3期研究中发现曲格列汀、阿格列汀和安慰剂治疗组的不良事件总体发生率相似,而且在两组间的个体事件发生率上也没有明显的差异。各组中最常见的不良事件是鼻咽炎,大多数不良事件的严重程度为轻度或中度,曲格列汀组导致不良事件的发生率略高于阿格列汀组或安慰剂组。在阿格列汀组中,只有1例患者报告了轻度的低血糖,任何治疗组均未出现胰腺炎。
每日一次的DPP-4抑制剂与曲格列汀对T2DM的疗效相当,而且由于给药频率较少,可改善依从性。迄今发表的数据表明,曲格列汀与其他每日一次和每周一次的DPP-4抑制剂具有相当的安全性,并且与其他降糖药联合使用时耐受性良好。但是,当曲格列汀与磺酰脲类降糖药联合使用时,低血糖的发生率显著增加,在药物联用时应格外注意。
曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种二肽酶抑制剂IV(DPP-4),它通过选择性持续抑制DPP-4而控制血糖水平。DPP-4是一种酶,它能引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖型促胰岛素多肽(GIP))的失活,而肠降胰岛素在调节血糖方面起着重要作用。对DPP-4的抑制能增加血糖依赖的胰岛素分泌,从而控制血糖水平。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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