目前多靶点受体激动剂是近年来糖尿病领域备受关注的一个焦点。礼来公司研究的GLP-1R/GIPR双靶点激动剂替尔泊肽（Tirzepatide），是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胰岛素双重激动剂，每周注射一次，即可起作用于胰岛素，帮助改善分泌状态。
GLP-1R和GIPR是两种胰岛素促分泌激素受体，普遍存在于胃肠道、胰腺、脑等部位，能够促进胰岛素分泌。替尔泊肽（Tirzepatide）可以通过刺激这两种受体，增加胰岛素分泌、延缓胃排空、抑制食欲等多种机制，达到控制降低血糖的目的。
据礼来公司公布的Tirzepatide的首个Ⅲ期临床SURPASS 1的最新数据显示，与安慰剂相比，Tirzepatide单药治疗2型糖尿病(T2DM)患者40周可显著降低血糖及减重。该结果提示，多靶点受体机制，在控血糖方面有一定优越性。
替尔泊肽用于肥胖或超重成人患者的中国III期SURMOUNT-CN研究取得积极结果，达到主要终点和所有关键次要终点，且未出现新的安全性信号。替尔泊肽是一款每周注射1次的GLP-1R/GIPR双重激动剂，于2022年5月首次获FDA批准上市，用于治疗2型糖尿病。2022年9月，替尔泊肽该适应症的上市申请获得CDE受理。根据礼来2022年财报数据，替尔泊肽上市首年便收获了4.83亿美元的销售额。
通过CDE官网查询到的Tirzepatide七项实验中，中国人群在I期药代动力学试验，II期替尔泊肽（Tirzepatide）与甘精胰岛素的有效性和安全性对比试验显示已完成。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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