糖尿病是一组多病因引起的以慢性高血糖为特征的代谢性疾病,是由于胰岛素分泌(或)作用缺陷所引起的。血糖升高可增加其他各类疾病的发生率和病死率。截至2019年,全球糖尿病患者超过4.63亿,我国糖尿病患者为1.16亿,且呈现逐年增长的趋势。临床仍迫切需要更多疗效好且不良反应少的降糖药。降糖新药替尔泊肽国内申请上市,替尔泊肽是GLP-1(胰高血糖素样肽-1受体)/GIP(胃抑制性多肽受体)双靶点激动剂。早前5月13日,该药物已获得美国食品和药物管理局(FDA)批准作为2型糖尿病的辅助疗法。替尔泊肽的上市为糖尿病治疗又添一枚利器。
目前多靶点受体激动剂是近年来糖尿病领域备受关注的一个焦点。礼来公司研究的GLP-1R/GIPR双靶点激动剂替尔泊肽(Tirzepatide),是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胰岛素双重激动剂,每周注射一次,即可起作用于胰岛素,帮助改善分泌状态。
GLP-1R和GIPR是两种胰岛素促分泌激素受体,普遍存在于胃肠道、胰腺、脑等部位,能够促进胰岛素分泌。替尔泊肽(Tirzepatide)可以通过刺激这两种受体,增加胰岛素分泌、延缓胃排空、抑制食欲等多种机制,达到控制降低血糖的目的。
据礼来公司公布的Tirzepatide的首个Ⅲ期临床SURPASS 1的最新数据显示,与安慰剂相比,Tirzepatide单药治疗2型糖尿病(T2DM)患者40周可显著降低血糖及减重。该结果提示,多靶点受体机制,在控血糖方面有一定优越性。
通过CDE官网查询到的Tirzepatide七项实验中,中国人群在I期药代动力学试验,II期替尔泊肽(Tirzepatide)与甘精胰岛素的有效性和安全性对比试验显示已完成。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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