口服司美格鲁肽于2019年被批准上市,且于2021年被FDA批准用于治疗肥胖症,2023年1月同时被批准用于用于治疗青少年肥胖症,是目前世界上为数不多被FDA正式批准用于肥胖治疗的药物。在疗效方面,如储存和服用得当,口服司美格鲁肽和注射司美格鲁肽的疗效无明显差异。但给药方法和频率各有不同,患者可根据自身情况选择最合适的方案。
研究表明,当与基础胰岛素联合使用时,口服司美格鲁肽在治疗2型糖尿病方面与注射用司美格鲁肽展现出相同疗效,甚至效果更好。它表现出良好的耐受性并产生相似的结果。
发表于新英格兰医学杂志,在Wilding等人进行的一项随机、双盲、安慰剂对照的STEP1试验中,1961名肥胖或超重的非糖尿病成人被纳入。这些参与者以2:1的比例被随机分配接受司美格鲁肽和安慰剂,持续68周,同时接受生活方式干预。
68周后,结果显示,司美格鲁肽组的体重平均变化为-14.9%,而安慰剂组为-2.4%。在达到减肥阈值方面,司美格鲁肽组中分别有86.4%、69.1%和50.5%的参与者体重减轻超过5%、10%和15%,相比之下,这一比例为31.5%、12.0%,安慰剂组为4.9%。
司美格鲁肽是GLP-1的类似物,与人类GLP-1序列具有94%的同源性。作为GLP-1受体激动剂,它与GLP-1受体结合,启动一系列降低降糖的事件,这包括刺激胰岛素分泌和减少胰高血糖素分泌。此外,司美格鲁肽可修复受损内膜,增强内皮功能,有益于心血管系统。
关于减肥,司美格鲁肽也可作用于消化道,导致胃肠道排空延迟,从而增加饱腹感;此外,它可以通过作用于大脑来抑制食欲。
口服司美格鲁肽每天只需服用一次。它提供了更好的可及性,并且不需要冷链存储和运输。司美格鲁肽针剂则需要每周皮下注射一次,腹部,大腿或上臂均可,并需要全程冷链处理。
司美格鲁肽之所以能够实现降糖减重,其主要机制在于其可以通过激活GLP-1(胰高糖素样肽-1)受体,以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,延缓胃排空而增加饱腹感,并通过抑制下丘脑摄食中枢的作用而抑制食欲,从而达到降糖减重的效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 司美格鲁肽 https://www.kangbixing.com/drug/smlt/