波齐替尼Poziotinib(HM781-36B)是韩国韩美药品研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂,Spectrum拥有中国和韩国市场之外的权利。目前正在进行非小细胞肺癌、胃癌、头颈部癌和乳腺癌的二期临床试验。
波齐替尼是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明poziotinib对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。目前poziotinib正在进行乳腺癌,肺癌,胃癌,头颈癌等适症的多项临床研究。Spectrum Pharmaceuticals公司宣布了poziotinib(波齐替尼)在治疗携带EGFR外显子20插入突变(EXON 20 insertion/mutation)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的临床2期试验的中期结果,表明患者的客观缓解率达到73%。
波齐替尼【不良反应】Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼,主要的3级不良反应为腹泻(10%)、口腔炎(18%)、粘膜炎症(26%)、皮疹(59%)、食欲下降(13%)、瘙痒(5%)、甲沟炎(5%)、低钾血症(10%)和痤疮性皮炎(10%),没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量,2名患者因为不良反应永久停药。