2014年4月，美国FDA批准了美国Eli Lilly公司的雷莫芦单抗（Ramucirumab，商品名Cyramza）用于治疗进展期胃癌或胃食管交界处癌患者。迄今为止，雷莫芦单抗是全球市场首个且唯一获批用于胃癌或胃食管交界处癌的二线疗法，为这类患者提供了全新选择。

　　雷莫芦单抗（IMC-1121B）是一种静脉注射的全人源性IgG1单克隆抗体，源自噬菌体展示技术。雷莫芦单抗可抑制血管生成,它以高亲和力结合到细胞外结构域的末端，诱导空间重叠和受体构象的改变，最终阻止配体与VEGFR-2结合，从而抑制下游信号传导[2]。

　　在体外，雷莫芦单抗结合VEGFR-2的亲和力是VEGF的八倍，并抑制VEGF介导的细胞内钙动员、增殖和内皮细胞的迁移，以及VEGF刺激的有丝分裂活性。

　　雷莫芦单抗已经进行了多个早期临床研究。一项I期临床试验中，37癌症患者接受了11次雷莫芦单抗静脉注射，以评估该药物的安全性、最大耐受剂量（MTD）、PKs、药效学及抗癌活性。

　　试验分析了七个剂量组，每周试验剂量为2–16 mg/kg。1名患者在接受雷莫昔单抗10mg/kg后出现3级高血压，这被认为是该剂量组的剂量限制毒性（DLT）。在第四次注射16 mg/kg剂量的雷莫昔单抗后，1名患者出现3级深静脉血栓形成（DVT）。因此，每周的MTD被确定为13 mg/kg。

　　这些研究结果表明，雷莫芦单抗性强抗癌活，疾病控制率（DCR）为73%，其中两名患者（黑色素瘤和胃癌）以4 mg/kg的剂量治疗，报告部分缓解，15名患者（41%）病情稳定至少持续6个月。

　　雷莫芦单抗最常见的潜在药物相关不良事件（AE）：高血压（13.5%）和腹痛（10.8%）。厌食、呕吐、血碱性磷酸酶升高、头痛、蛋白尿、呼吸困难和DVT（各占5.4%的患者）也有报道。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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