尼鲁米特是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。
前列腺位于膀胱下方和直肠前方，是一个核桃大小的腺体。前列腺分泌物是精液的主要成分，其分泌物可以保护，支持和帮助运输精子。随着男性年龄的增长，前列腺随着时间的推移不断扩大，进一步可导致前列腺肥大（benign prostatic hyperplasia，BPH），但BPH并没有明确证据指出会导致前列腺癌。
当前列腺中的健康细胞发生变化并且失去控制，癌症就开始了。肿瘤可以是恶性的或良性的。与其他类型的癌症相比，前列腺癌有些不寻常。这是因为许多前列腺肿瘤不会迅速扩散到身体的其他部位。一些前列腺癌生长非常缓慢，并且可能多年或永远不会引起症状或问题。即使前列腺癌已经扩散到身体的其他部位，也可进行长时间管控。
然而，异常细胞DNA的突变导致细胞比正常细胞更快地生长和分裂。当其他细胞死亡时，异常细胞继续存活。累积的异常细胞形成肿瘤，可以生长并侵入附近的组织。一些异常细胞也会脱落并扩散（转移）到身体的其他部位。
非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM。本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。尼鲁米特是氟他胺结构类似物，为此类第二个上市药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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