福坦替尼（Fostamatinib），商品名为Tavlesse，是一种全球首创且唯一获批上市的口服脾酪氨酸激酶（SYK）抑制剂，用于治疗既往治疗反应不足的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者的血小板减少症。

　　药理机制

　　福坦替尼是一种靶向SYK激酶的抑制剂，SYK在血小板的激活过程中发挥着重要作用。ITP是一种获得性自身免疫性疾病，其特征是通过SYK介导的巨噬细胞信号转导吞噬和破坏自身抗体包被的血小板。福坦替尼通过抑制SYK激酶的活性，阻断这一过程，从而减少抗体介导的血小板破坏，提高血小板的生成和存活，改善血小板的数量和质量。

　　临床试验结果

　　福坦替尼的疗效和安全性主要基于几项关键的临床试验，包括FIT1、FIT2和FIT3试验。

　　FIT1和FIT2试验：这两项是平行多中心、安慰剂对照的随机双盲III期临床试验，旨在评估福坦替尼对持续性/慢性ITP患者的疗效。试验中，患者被随机分为福坦替尼治疗组和安慰剂组，分别接受每日两次的福坦替尼100毫克或安慰剂治疗，为期24周。结果显示，在FIT1试验中，18%的接受福坦替尼治疗的患者在第14至24周期间血小板水平能够稳定在50 x 10^9/L以上，而安慰剂组仅为0%（P=0.03）。在FIT2试验中，尽管单独分析时未达到统计学显著性，但两项试验的汇总分析表明，与安慰剂相比，福坦替尼产生了显著较高的稳定缓解率和总缓解率。

　　FIT3试验：这是一项开放标签的扩展研究，旨在进一步评估福坦替尼的长期疗效和安全性。结果显示，福坦替尼能够维持持久的血小板反应，提示其疗效可通过长期治疗得到维持。

　　用法用量

　　福坦替尼的推荐用量为每日两次，口服。初始剂量为100毫克，一个月后，如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L，以降低出血风险。福坦替尼可与食物同服，也可不与食物同服。如果漏服剂量，应在规定时间服用下一剂药物。

　　不良反应

　　福坦替尼在使用过程中可能出现一些不良反应，但通常是可控制和可逆转的。常见的不良反应包括头痛、恶心、腹泻、高血压、头昏眼花、ALT升高、AST增加、呼吸道感染、皮疹、腹痛、乏力、胸痛和中性粒细胞减少症等。此外，福坦替尼还可能引起一些严重的副作用，包括发热性中性粒细胞减少、肺炎、呼吸困难、肾结石、晕厥和缺氧等。这些副作用并非所有患者都会出现，且多数副作用在停止用药或调整剂量后可缓解。

　　特殊注意事项

　　肝功能监测：少数患者可能会出现肝功能异常，如肝酶升高等。在使用福坦替尼期间需要监测肝功能指标，如果出现异常，应及时告知医生。

　　剂量调整：基于个体安全性和耐受性，建议调整福坦替尼的剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。

　　药物相互作用：避免与其他可能增加出血风险的药物同时使用，如抗凝血药物、非甾体类抗炎药物等。

　　特殊人群：孕妇、未成年人和老年人等特定人群在使用福坦替尼前应咨询医生，以确保药物的安全性和适应性。

　　综上所述，福坦替尼作为一种创新的治疗慢性免疫性血小板减少症的药物，通过抑制SYK激酶的活性，显著提高了部分患者的血小板水平，并具有良好的耐受性。然而，在使用过程中仍需密切关注其可能产生的不良反应，并根据患者的具体情况进行个体化治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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