阿西替尼/英利达,又名Axitinib,由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市,英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制血管内皮细胞生长因子受体,因此英利达被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物,被获批为二线治疗晚期肾癌,不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状,还可以延长患者的生存期。
阿西替尼/英利达在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示英利达可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活;在荷瘤小鼠模型中,英利达可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。
试验比较英利达与索拉非尼用于转移性肾细胞癌(mRCC)一线治疗效果, 试验纳入288例未经治疗的肾细胞癌患者,以2:1的比例随机接受英利达5 mg每天两次或索拉非尼400 mg每天两次。英利达与索拉非尼相比对mRCC患者中位无进展生存期的改善提高78%,相应的风险比(HR为0.56.英利达组患者与索拉非尼组相比中位无进展生存期数据有所延长(10.1月对6.5月)。 英利达治疗肾癌可使无进展生存期延长3.6个月,应答率显著更高,且安全耐受。
阿西替尼/英利达治疗肾癌的效果显著,并且在2015年在我国获批上市,目前也已经在医保范围之内,英利达的上市为越来越多的肾癌患者提供了新的治疗方案,并且,随着研究的不断深入,英利达将造福更多人类。
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