在临床中，ALK阳性肺癌患者更容易发生脑转移，约30%-40% ALK 患者确诊时已经存在脑转移，而在后续的病程中出现脑转移的概率将会更高。针对ALK靶点的药物，能否在颅内保持高度有效性，成为治疗的关键。在这一点上，阿来替尼与一代ALK抑制剂克唑替尼（赛可瑞）相比，体现出了极大差距。
针对ALK 的肺癌患者，克唑替尼对ALK 患者的有效率高达60%-70%，效果非常优异，成为ALK 患者的最佳首选药物。但随着克唑替尼的广泛应用，肺癌脑转移成为了药物最大的短板：超过46%的患者在服用克唑替尼期间出现脑转移病灶，这对患者的预后和生活质量产生了非常大的影响。
出现这一问题的原因，在于克唑替尼在血脑屏障的影响下并不能顺利到达脑内。当患者服用克唑替尼后，虽然药物成分可以穿透血脑屏障，但在血脑屏障中包含的药物外排转运蛋白作用下，成功穿透血脑屏障的药物成分会被其再次“驱逐出境”，脑部药物浓度无法达到有效剂量，从而使脑内成为癌细胞的“避难所”，更容易发生肺癌脑转移。
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